solo para uso en investigación
Cat. No.S7316
| Dianas relacionadas | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
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| Otros NAMPT Inhibidores | OT-82 GMX1778 Padnarsertib (KPT-9274, ATG-019) P7C3 GNE-617 SBI-797812 |
| Peso molecular | 461.53 | Fórmula | C25H23N3O4S |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 894187-61-2 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)CC2=C(OC(=N2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NCC4=CN=CC=C4)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 61 mg/mL
(132.16 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
NAMPT
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| In vitro |
STF-118804 reduce la viabilidad de las líneas celulares B-ALL que contienen translocaciones cromosómicas MLL, con valores de IC50 en el rango nanomolar bajo. Además, las muestras leucémicas de cinco pacientes pediátricos con ALL también son sensibles a este compuesto en el rango nanomolar bajo. Este químico induce la apoptosis de células MV411 leucémicas sin un arresto previo del ciclo celular.
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| Ensayo de quinasa |
Ensayos enzimáticos
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Las actividades enzimáticas de NAMPT y NMNAT se miden utilizando kits in vitro y el método de dos pasos según las instrucciones del fabricante. Los compuestos, las enzimas NAMPT y/o NMNAT, y sus sustratos se mezclan y se incuban a 30°C durante 1 hora. Luego se añaden los reactivos para la reacción indicadora (Wst-1) y la absorbancia se lee a 450 nm cada 5 min a 30°C en un lector de placas multimodo Tecan Infinite M100.
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| In vivo |
STF-118804 (25 mg/kg dos veces al día, s.c.) mejora la supervivencia en un modelo de xenotrasplante ortotópico de leucemia linfoblástica aguda de alto riesgo y agota eficazmente las células iniciadoras de la leucemia.
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Referencias |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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