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SBI-797812 NAMPT activador

Name: SBI-797812
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8980
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8980

SBI-797812 es un activador de NAMPT estructuralmente similar a los inhibidores de NAMPT dirigidos al sitio activo y bloquea la unión de estos inhibidores a NAMPT. Este compuesto convierte la NAMPT en un "super catalizador" que genera mononucleótido de nicotinamida de manera más eficiente.

SBI-797812 NAMPT activador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 402.47

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Control de calidad

Lote: S898001 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]2.5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.12%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.12

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros NAMPT Inhibidores	OT-82 GMX1778 Padnarsertib (KPT-9274, ATG-019) STF-118804 P7C3 GNE-617

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	402.47	Fórmula	C₁₉H₂₂N₄O₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2237268-08-3	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CC2CN(CC1O2)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)NCC4=CC=NC=C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 80 mg/mL (198.77 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2.5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.660mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	NAMPT
In vitro	SBI-797812 desplaza el equilibrio de la reacción de NAMPT hacia la formación de mononucleótido de nicotinamida, aumenta la afinidad de NAMPT por el ATP, estabiliza la NAMPT fosforilada en His247, promueve el consumo del subproducto pirofosfato y atenúa la inhibición por retroalimentación por NAD+. El tratamiento de células cultivadas con este compuesto aumenta el mononucleótido de nicotinamida y el NAD+ intracelulares.
In vivo	Las concentraciones plasmáticas de SBI-797812 después de la administración oral son bajas. Se observan niveles plasmáticos más altos de este compuesto después de la dosificación i.p. Se investiga la potencia de este químico contra la NAMPT de ratón. La afinidad aparente (EC50) de este agente para la NAMPT de ratón es aproximadamente 8 veces menor que para la NAMPT humana, mientras que la activación máxima por este compuesto es comparable entre la NAMPT de ratón y humana. La dosificación de ratones con este químico eleva el NAD+ hepático.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31324777/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):