solo para uso en investigación
Cat. No.S9706
| Dianas relacionadas | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Otros NAMPT Inhibidores | Padnarsertib (KPT-9274, ATG-019) GMX1778 STF-118804 P7C3 GNE-617 SBI-797812 |
| Peso molecular | 424.47 | Fórmula | C26H21FN4O |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 1800487-55-1 | -- | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | FC1=CC=C(C=C1)C#CC2=CC(=CC=C2C3=CC=NC=C3)C(=O)NCCCC4=C[NH]N=C4 | ||
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In vitro |
DMSO
: 85 mg/mL
(200.24 mM)
Ethanol : 85 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
NAMPT
(in hematopoietic cells) 2.89 nM
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| In vitro |
OT-82 es un inhibidor eficaz de la nicotinamida fosforribosiltransferasa (NAMPT), por lo que inhibe la vía de rescate de la síntesis de NAD para eliminar las células neoplásicas hematopoyéticas. El IC50 promedio es de 13,03 nM en células cancerosas no-HP y de 2,89 nM en células cancerosas HP.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup> |
| In vivo |
OT-82 tiene efecto terapéutico en modelos de xenoinjerto de ratón subcutáneos (SC) y sistémicos de neoplasias malignas HP.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup> |
Referencias |
(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03921879 | Unknown status | Lymphoma|Lymphoma Non-Hodgkin|Lymphoma B-Cell|Lymphoma T-Cell|Lymphoma Follicular|Lymphoma Peripheral T-Cell|Lymphoma Hodgkin |
Oncotartis Inc. |
July 29 2019 | Phase 1 |