SBI-797812

N.º de catálogoS8980 Lote:S898001

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Datos técnicos

Fórmula

C19H22N4O4S
Peso molecular 402.47 Número CAS 2237268-08-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (198.77 mM)
Ethanol 2.5 mg/mL (6.21 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.000mg/ml (9.94mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.660mg/ml (1.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SBI-797812 es un activador de NAMPT estructuralmente similar a los inhibidores de NAMPT dirigidos al sitio activo y bloquea la unión de estos inhibidores a NAMPT. Este compuesto convierte la NAMPT en un "super catalizador" que genera mononucleótido de nicotinamida de manera más eficiente.
Objetivos
NAMPT
In vitro

SBI-797812 desplaza el equilibrio de la reacción de NAMPT hacia la formación de mononucleótido de nicotinamida, aumenta la afinidad de NAMPT por el ATP, estabiliza la NAMPT fosforilada en His247, promueve el consumo del subproducto pirofosfato y atenúa la inhibición por retroalimentación por NAD+. El tratamiento de células cultivadas con este compuesto aumenta el mononucleótido de nicotinamida y el NAD+ intracelulares.
In vivo

Las concentraciones plasmáticas de SBI-797812 después de la administración oral son bajas. Se observan niveles plasmáticos más altos de este compuesto después de la dosificación i.p. Se investiga la potencia de este químico contra la NAMPT de ratón. La afinidad aparente (EC50) de este agente para la NAMPT de ratón es aproximadamente 8 veces menor que para la NAMPT humana, mientras que la activación máxima por este compuesto es comparable entre la NAMPT de ratón y humana. La dosificación de ratones con este químico eleva el NAD+ hepático.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Human A549 lung carcinoma cells

  • Concentraciones

    10 μM

  • Tiempo de incubación

    4 h

  • Método

    Human A549 lung carcinoma cells are grown in DMEM, 4.5 g l−1 D-(+)-glucose, 10% fetal bovine serum, penicillin/streptomycin mixture; 10 cm dishes and treated with DMSO (vehicle control) or SBI-797812 for 4 h.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    8-week-old male C57BL/6 J mice

  • Dosificaciones

    10 mg/kg, 20 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage, IP

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31324777/

Sellecks SBI-797812 Ha sido citado por 1 Publicación

Use of single analytic tool to quantify both absolute N-glycosylation and glycan distribution in monoclonal antibodies [ Biotechnol Prog, 2023, e3365.] PubMed: 37221987

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