STF-118804

N.º de catálogoS7316 Lote:S731601

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Datos técnicos

Fórmula

C25H23N3O4S
Peso molecular 461.53 Número CAS 894187-61-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (132.16 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.000mg/ml (2.17mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.300mg/ml (0.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción STF-118804 es un inhibidor de NAMPT altamente específico.
Objetivos
NAMPT
In vitro STF-118804 reduce la viabilidad de las líneas celulares B-ALL que contienen translocaciones cromosómicas MLL, con valores de IC50 en el rango nanomolar bajo. Además, las muestras leucémicas de cinco pacientes pediátricos con ALL también son sensibles a este compuesto en el rango nanomolar bajo. Este químico induce la apoptosis de células MV411 leucémicas sin un arresto previo del ciclo celular.
In vivo STF-118804 (25 mg/kg dos veces al día, s.c.) mejora la supervivencia en un modelo de xenotrasplante ortotópico de leucemia linfoblástica aguda de alto riesgo y agota eficazmente las células iniciadoras de la leucemia.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[1]
  • Ensayos enzimáticos

    Las actividades enzimáticas de NAMPT y NMNAT se miden utilizando kits in vitro y el método de dos pasos según las instrucciones del fabricante. Los compuestos, las enzimas NAMPT y/o NMNAT, y sus sustratos se mezclan y se incuban a 30°C durante 1 hora. Luego se añaden los reactivos para la reacción indicadora (Wst-1) y la absorbancia se lee a 450 nm cada 5 min a 30°C en un lector de placas multimodo Tecan Infinite M100.
Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    Human cell lines (SEM, MV411, Nalm6, 697, Hal01, REH, SUP-B15 and KP-Y-RL) and primary patient leukemic samples

  • Concentraciones

    ~10 μM

  • Tiempo de incubación

    72 hours

  • Método

    Human cell lines or lineage negative cord blood cells were seeded into 96-well plates (6×105 cells per milliliter). Compounds are added in increasing concentrations, and cells are incubated at 37°C/5% CO2 for 72 hours. To detect viability, CellTiter-Blue reagent is added at 1:10 dilution, and plates are incubated for 4 hours at 37°C/5% CO2 prior to reading on a Flexstation II 384 or a Synergy H1 reader at an excitation of 555 nm and emission detection of 590 nm. Cell viability is also measured by CellTiter-Fluor. The cell-permeable fluorogenic peptide substrate GF-AFC reagent is added at 1:2 dilution, and plates are incubated for 30 min at 37°C/5% CO2 prior to reading on a Synergy H1 reader at an excitation of 380 nm and emission detection of 505 nm. Cord blood cells are enumerated on a hemocytometer, and cell viability is assessed with trypan blue exclusion dye. Inhibitory concentration (IC50) is calculated using Prism software. Primary patient samples are plated in 96-well plates and treated with increasing concentrations of this compound for 48 hours at 37°C in 5% CO2. WST-1 reagent is added to the culture medium (1:10 dilution), and absorbance is measured at 450 nm using a Bio-Rad model 680 microplate reader. All assays are performed in triplicate. IC50 is calculated using CalcuSyn version 2.0 software.
Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Orthotopic xenograft model of ALL transplanted with MV411 cells

  • Dosificaciones

    25 mg/kg twice daily

  • Administración

    s.c.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24183972/

Validación de productos por parte del cliente

RSV-induced SIRT1 expression is PARP1-dependent in PC12 cells. a, PC12 cells were pretreated with STF-118804 (100 nM) for 1 h prior to treatment with RSV (20 lM) for another 2 h, followed bytreatment with or without of Ab25–35 (30 lM) for an additional 24 h. SIRT1 expression was determined by western blot analysis. b, The bar graph shows the quantification of endogenous SIRT1. c, Cells were treated with various concentrations (1, 5, 10, and 20 lM) of RSV for 24 h. PARP1 expression was detected by western blot analysis.

Datos de [ , , Neurochem Res, 2016, 41(9):2367-79. ]

Sellecks STF-118804 Ha sido citado por 6 Publicaciones

A skin organoid-based infection platform identifies an inhibitor specific for HFMD [ Nat Commun, 2025, 16(1):2513] PubMed: 40082449
Efficacy of NAMPT inhibition in T-cell acute lymphoblastic leukemia [ PLoS One, 2025, 20(6):e0324443] PubMed: 40526635
Ultrasensitive sensors reveal the spatiotemporal landscape of lactate metabolism in physiology and disease [ Cell Metab, 2022, S1550-4131(22)00453-3] PubMed: 36309010
NAD+ supplement potentiates tumor-killing function by rescuing defective TUB-mediated NAMPT transcription in tumor-infiltrated T cells [ Cell Rep, 2021, 36(6):109516] PubMed: 34380043
Bacteria Boost Mammalian Host NAD Metabolism by Engaging the Deamidated Biosynthesis Pathway. [ Cell Metab, 2020, 31(3):564-579] PubMed: 32130883
Resveratrol Attenuates Aβ25-35 Caused Neurotoxicity by Inducing Autophagy Through the TyrRS-PARP1-SIRT1 Signaling Pathway [Deng H, et al. Neurochem Res, 2016, 41(9):2367-79] PubMed: 27180189

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