Name: SKI II
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7176
Rating: 5 (17 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.92%

99.92

Dianas relacionadas	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Otros SPHK Inhibidores	Opaganib (ABC294640) PF-543 hydrochloride K6PC-5 Defensamide (MHP) SKI-V SKI-178

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	302.78	Fórmula	C₁₅H₁₁ClN₂OS	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	312636-16-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	SphK-I2			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=CSC(=N2)NC3=CC=C(C=C3)O)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 61 mg/mL (201.46 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.050mg/ml (10.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.250mg/ml (0.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Sphingosine Kinase 0.5 μM
In vitro	SKI II inhibe potentemente las actividades endógenas de SK en la línea celular de cáncer de mama MDA-MB-231. Este compuesto demuestra efectos antiproliferativos significativos en líneas celulares de cáncer humano, incluyendo T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR con una IC50 de 4,6 μM, 1,2 μM, 0,9 μM y 1,3 μM, respectivamente. También induce la apoptosis de células T24, lo que es consistente con la consecuencia hipotética de reducir los niveles de S1P. Como se demostró previamente en células MDA-MB-231, este químico disminuye la formación de S1P en células JC de manera dependiente de la concentración, con una IC50 de 12 μM.
Ensayo de quinasa	Ensayo SK
Ensayo de quinasa	Se ha establecido un ensayo de rendimiento medio adecuado para la detección de inhibidores de la SK humana recombinante. En resumen, 5 μg de proteína de fusión GST-SK purificada se combinan con 12 nM de esfingosina, que contiene una dilución 100 veces mayor de [3-³H]esfingosina (20 Ci/mmol), 1 mM de ATP, 1 mM de cloruro de magnesio y 200 μL de tampón de ensayo [20 mM Tris HCl (pH 7,4), 20 % de glicerol, 1 mM de beta-mercaptoetanol, 1 mM de EDTA, 20 mM de cloruro de zinc, 1 mM de ortovanadato de sodio, 15 mM de fluoruro de sodio y 0,5 mM de 4-desoxipiridoxina]. Los ensayos se realizan durante 30 minutos a 25 °C con agitación y contienen un 1 % de DMSO o 5 g/mL del compuesto de prueba, lo que corresponde a concentraciones de 10–25 μM. Las reacciones se terminan con 50 μL de hidróxido de amonio concentrado, seguido de la extracción de la mezcla de ensayo con cloroformo:metanol (2:1). La porción acuosa se transfiere a viales de centelleo y la radioactividad se cuantifica como una medida de la formación de [³H]S1P utilizando un contador de centelleo Beckman LS 3801. El coeficiente de variación intra-ensayo es de ~10 %, mientras que la variación inter-ensayo es de ~20 %.
In vivo	SKI II (50 mg/kg) después de la administración intraperitoneal u oral disminuye significativamente el crecimiento tumoral en un modelo de tumor sólido de ratón Balb/c singénico que utiliza células de adenocarcinoma mamario JC en relación con los grupos de control sin toxicidad manifiesta ni pérdida de peso. Este compuesto (50 mg/kg ip) mejora la hiperrespuesta del músculo liso bronquial inducida por antígenos en ratones al inhibir endógenamente la generación de S1P.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14522923/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16632640/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22524836/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20948165/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SKI II SPHK inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 302.78