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SB366791 TRP Channel antagonista

Name: SB366791
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8238
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8238

El SB-366791 es un nuevo, potente y selectivo antagonista de cinnamide TRPV1 con una IC50 de 5,7 nM.

SB366791 TRP Channel antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 287.74

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Control de calidad

Lote: S823801 DMSO]57 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.74%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.74

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
Otros TRP Channel Inhibidores	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 Capsazepine EIPA (L593754) SB705498 HC-067047

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	287.74	Fórmula	C₁₆H₁₄ClNO₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	472981-92-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=CC=CC(=C1)NC(=O)C=CC2=CC=C(C=C2)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 57 mg/mL (198.09 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	TRPV1 (Cell-based assay) 5.7 nM
In vitro	El SB-366791 es un antagonista de TRPV1 estructuralmente novedoso y potente, capaz de inhibir la activación del receptor mediada por capsaicina, ácido y calor, pero produce poco o ningún efecto sobre una amplia gama de enzimas, canales iónicos, GPCRs y otras proteínas. Este compuesto podría ser una mejor herramienta para definir de forma inequívoca el papel (pato)fisiológico de TRPV1.
In vivo	El antagonista de TRPV1 SB366791 reduce el número de contracciones pero no mejora la deambulación ni el apoyo de peso. Una dosis subanalgésica de este compuesto potencia los efectos de la morfina en dosis de 3,0 y 10,0 mg/kg sobre las contracciones y el apoyo de peso, pero no sobre la deambulación. La combinación de morfina y este químico tiene potentes efectos analgésicos sobre el dolor del cáncer óseo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14654105/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19038965/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25266715/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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