Name: Santacruzamate A (CAY10683)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7595
Rating: 5 (26 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.62%

99.62

Dianas relacionadas	PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Otros HDAC Inhibidores	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
HCT116 cell	Cytotoxicity assay	96 h	Cytotoxicity against human HCT116 cells after 96 hrs by MTS-PMS assay, GI50=29.4 μM
HUT78 cell	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human HUT78 cells after 72 hrs by MTS-PMS assay, GI50=1.4 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	278.35	Fórmula	C₁₅H₂₂N₂O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1477949-42-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCOC(=O)NCCCC(=O)NCCC1=CC=CC=C1

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 56 mg/mL (201.18 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 56 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (35.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (17.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (8.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (17.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC2 119 pM
In vitro	Santacruzamate A (CAY10683) inhibe el crecimiento de células de carcinoma de colon HCT116 y células de linfoma cutáneo de células T HuT-78, con valores de GI50 de 29,4 μM y 1,4 μM, respectivamente. Sin embargo, muestra hipotoxicidad para las células de fibroblastos dérmicos humanos (GI₅₀ >100 μM).
Ensayo de quinasa	Ensayo enzimático de HDAC
Ensayo de quinasa	Se evaluó Santacruzamate A (CAY10683) utilizando enzimas recombinantes humanas disponibles comercialmente y kits de ensayo fluorogénicos de HDAC para medir el porcentaje de inhibición y los valores de IC₅₀ de tres isozimas de HDAC (HDAC2, HDAC4, HDAC6). En resumen, el inhibidor se añadió secuencialmente a una microplaca de 96 pocillos de fondo plano y negro, y la mezcla de reacción se incubó durante 30 min a 37 °C. El potente inhibidor de HDAC, tricostatina A (incluido en el kit de ensayo), se añadió al revelador de ensayo bifuncional de HDAC a una concentración de reacción final de 1 μM para detener la desacetilación e iniciar la liberación del fluoróforo. La mezcla de reacción se incubó adicionalmente a temperatura ambiente durante 15 min. La fluorescencia se midió en un Spectra Max Gemini XPS utilizando una longitud de onda de excitación de 360 nm y una longitud de onda de detección de 460 nm.
In vivo	CAY10683 (Santacruzamate A) es un inhibidor potente y selectivo de HDAC2 que suprimió la metástasis en un modelo de metástasis hepática en ratones.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24164245/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35884488/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Santacruzamate A (CAY10683) HDAC inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 278.35