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Safinamide MAO inhibidor

Name: Safinamide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5357
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S5357

Safinamide (EMD-1195686, PNU-15774E) es un inhibidor monoamine oxidase-B oralmente activo, selectivo y reversible con propiedades dopaminérgicas y no dopaminérgicas (glutamatérgicas). El valor de IC50 de este compuesto para MAO-B es de 98 nM.

Safinamide MAO inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 302.34

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Control de calidad

Lote: S535701 DMSO]60 mg/mL]false]]]false]]]false Pureza: 99.98%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.98

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros MAO Inhibidores	Moclobemide (Ro 111163) Sennoside A Paeonol Isatin Hypericin J147 Amezinium (methylsulfate) Xanthoangelol Norharmane Myristicin

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	302.34	Fórmula	C₁₇H₁₉FN₂O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	133865-89-1	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	EMD-1195686, PNU-15774E			Smiles	CC(C(=O)N)NCC1=CC=C(C=C1)OCC2=CC(=CC=C2)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 60 mg/mL (198.45 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	MAO-B (Microsomal) 16.7 nM(Ki)
In vitro	El mecanismo antiparkinsoniano de Safinamide es a través de la inhibición reversible de la MAO-B selectiva, reduciendo así la degradación de la dopamina. Inhibe la liberación de glutamato y la recaptación de dopamina en el cerebro. Este compuesto también bloquea los canales de sodio y calcio.
In vivo	Safinamide se absorbe rápidamente, con una biodisponibilidad del 95 % y un tiempo demostrado hasta la concentración plasmática máxima de 1,8 a 2,8 horas. Exhibe una distribución extravascular extensa con un volumen de distribución de aproximadamente 165 L. Este compuesto no sufre un Metabolism significativo de primer paso y es mediado por enzimas amidasas que producen ácido de Safinamide y otros Metabolismo. Es mediado por las isoenzimas del citocromo P450 (CYP) 3A4. Se une en un 88 % a 90 % a las proteínas plasmáticas y se elimina principalmente a través de los riñones (aproximadamente el 76 %) en forma de sus Metabolismo, con una vida media de eliminación de 20 a 30 horas. Aproximadamente el 1,5 % de este químico se encuentra excretado en las heces. Exhibe una farmacocinética lineal después de la administración oral de 50 mg a 300 mg (tres veces la dosis diaria máxima recomendada) con un estado estacionario alcanzado dentro de los cinco a seis días.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25600407/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29018297/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03887221	Completed	Healthy	Zambon SpA	June 21 2021	Phase 1
NCT03968744	Recruiting	Idiopathic Parkinson''s Disease (at Later Stage)	Alain Kaelin\|Clinical Trial Unit Ente Ospedaliero Cantonale\|Ente Ospedaliero Cantonale Bellinzona	February 18 2019	Phase 4
NCT01374113	Completed	Renal Impairment	Newron Pharmaceuticals SPA	June 2011	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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