Datos técnicos
| Fórmula | C17H19FN2O2 |
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| Peso molecular | 302.34 | Número CAS | 133865-89-1 | ||||||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 60 mg/mL (198.45 mM) | ||||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Safinamide (EMD-1195686, PNU-15774E) es un inhibidor |
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| Objetivos |
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| In vitro | El mecanismo antiparkinsoniano de Safinamide es a través de la inhibición reversible de la MAO-B selectiva, reduciendo así la degradación de la dopamina. Inhibe la liberación de glutamato y la recaptación de dopamina en el cerebro. Este compuesto también bloquea los canales de sodio y calcio. | ||
| In vivo | Safinamide se absorbe rápidamente, con una biodisponibilidad del 95 % y un tiempo demostrado hasta la concentración plasmática máxima de 1,8 a 2,8 horas. Exhibe una distribución extravascular extensa con un volumen de distribución de aproximadamente 165 L. Este compuesto no sufre un Metabolism significativo de primer paso y es mediado por enzimas amidasas que producen ácido de Safinamide y otros Metabolismo. Es mediado por las isoenzimas del citocromo P450 (CYP) 3A4. Se une en un 88 % a 90 % a las proteínas plasmáticas y se elimina principalmente a través de los riñones (aproximadamente el 76 %) en forma de sus Metabolismo, con una vida media de eliminación de 20 a 30 horas. Aproximadamente el 1,5 % de este químico se encuentra excretado en las heces. Exhibe una farmacocinética lineal después de la administración oral de 50 mg a 300 mg (tres veces la dosis diaria máxima recomendada) con un estado estacionario alcanzado dentro de los cinco a seis días. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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