Safinamide

N.º de catálogoS5357 Lote:S535701

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C17H19FN2O2

Peso molecular 302.34 Número CAS 133865-89-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 60 mg/mL (198.45 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

3.000mg/ml (9.92mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Safinamide (EMD-1195686, PNU-15774E) es un inhibidor monoamine oxidase-B oralmente activo, selectivo y reversible con propiedades dopaminérgicas y no dopaminérgicas (glutamatérgicas). El valor de IC50 de este compuesto para MAO-B es de 98 nM.
Objetivos
MAO-B
(Microsomal)
16.7 nM(Ki)
In vitro El mecanismo antiparkinsoniano de Safinamide es a través de la inhibición reversible de la MAO-B selectiva, reduciendo así la degradación de la dopamina. Inhibe la liberación de glutamato y la recaptación de dopamina en el cerebro. Este compuesto también bloquea los canales de sodio y calcio.
In vivo Safinamide se absorbe rápidamente, con una biodisponibilidad del 95 % y un tiempo demostrado hasta la concentración plasmática máxima de 1,8 a 2,8 horas. Exhibe una distribución extravascular extensa con un volumen de distribución de aproximadamente 165 L. Este compuesto no sufre un Metabolism significativo de primer paso y es mediado por enzimas amidasas que producen ácido de Safinamide y otros Metabolismo. Es mediado por las isoenzimas del citocromo P450 (CYP) 3A4. Se une en un 88 % a 90 % a las proteínas plasmáticas y se elimina principalmente a través de los riñones (aproximadamente el 76 %) en forma de sus Metabolismo, con una vida media de eliminación de 20 a 30 horas. Aproximadamente el 1,5 % de este químico se encuentra excretado en las heces. Exhibe una farmacocinética lineal después de la administración oral de 50 mg a 300 mg (tres veces la dosis diaria máxima recomendada) con un estado estacionario alcanzado dentro de los cinco a seis días.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25600407/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29018297/

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.