solo para uso en investigación
Cat. No.S8118
| Dianas relacionadas | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase |
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| Otros Telomerase Inhibidores | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) BIBR 1532 Costunolide Cycloastragenol Cyclogalegenol Epitalon MST-312 L-778123 hydrochloride TAC (TERT Activator-1) Braco-19 trihydrochloride |
| Peso molecular | 458.48 | Fórmula | C22H17F2N2.CH3O4S |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 390362-78-4 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | NSC714187 | Smiles | CC1=CC2=C3C(=C1)N(C4=C(C3=[N+](C5=C2C=C(C=C5)F)C)C=C(C=C4)F)C.COS(=O)(=O)[O-] | ||
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In vitro |
DMSO
: 92 mg/mL
(200.66 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Telomerase
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| In vitro |
RHPS4 desencadena una respuesta rápida y potente de DNA Damage/DNA Repair en los telómeros de fibroblastos humanos transformados y células de melanoma, caracterizada por la formación de varios focos teloméricos que contienen factores de respuesta a daños en el ADN fosforilados γ-H2AX, RAD17 y 53BP1. Esto depende de la enzima de reparación del ADN ATR, se correlaciona con la deslocalización de la proteína protectora de unión al ADN telomérico POT1 y es antagonizado por la sobreexpresión de POT1 o TRF2.
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| In vivo |
En ratones, RHPS4 ejerció su efecto antitumoral en xenoinjertos de células tumorales humanas de diferente histotipo mediante daño telomérico y apoptosis de células tumorales. La inhibición tumoral se acompañó de una fuerte respuesta de DNA Damage/DNA Repair, y los tumores que sobreexpresaban POT1 o TRF2 fueron resistentes al tratamiento con RHPS4.
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Referencias |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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