solo para uso en investigación

RHPS 4 methosulfate Telomerase inhibidor

Cat. No.S8118

RHPS4 (NSC714187) es un potente inhibidor de Telomerase a concentraciones submicromolares.
RHPS 4 methosulfate Telomerase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 458.48

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.42%
99.42

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 458.48 Fórmula

C22H17F2N2.CH3O4S

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 390362-78-4 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos NSC714187 Smiles CC1=CC2=C3C(=C1)N(C4=C(C3=[N+](C5=C2C=C(C=C5)F)C)C=C(C=C4)F)C.COS(=O)(=O)[O-]

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 92 mg/mL (200.66 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Telomerase
In vitro
RHPS4 desencadena una respuesta rápida y potente de DNA Damage/DNA Repair en los telómeros de fibroblastos humanos transformados y células de melanoma, caracterizada por la formación de varios focos teloméricos que contienen factores de respuesta a daños en el ADN fosforilados γ-H2AX, RAD17 y 53BP1. Esto depende de la enzima de reparación del ADN ATR, se correlaciona con la deslocalización de la proteína protectora de unión al ADN telomérico POT1 y es antagonizado por la sobreexpresión de POT1 o TRF2.
In vivo
En ratones, RHPS4 ejerció su efecto antitumoral en xenoinjertos de células tumorales humanas de diferente histotipo mediante daño telomérico y apoptosis de células tumorales. La inhibición tumoral se acompañó de una fuerte respuesta de DNA Damage/DNA Repair, y los tumores que sobreexpresaban POT1 o TRF2 fueron resistentes al tratamiento con RHPS4.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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