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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
4mg/ml
(8.72mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
RHPS4 (NSC714187) es un potente inhibidor de Telomerase a concentraciones submicromolares.
Objetivos
Telomerase
In vitro
RHPS4 desencadena una respuesta rápida y potente de DNA Damage/DNA Repair en los telómeros de fibroblastos humanos transformados y células de melanoma, caracterizada por la formación de varios focos teloméricos que contienen factores de respuesta a daños en el ADN fosforilados γ-H2AX, RAD17 y 53BP1. Esto depende de la enzima de reparación del ADN ATR, se correlaciona con la deslocalización de la proteína protectora de unión al ADN telomérico POT1 y es antagonizado por la sobreexpresión de POT1 o TRF2.
In vivo
En ratones, RHPS4 ejerció su efecto antitumoral en xenoinjertos de células tumorales humanas de diferente histotipo mediante daño telomérico y apoptosis de células tumorales. La inhibición tumoral se acompañó de una fuerte respuesta de DNA Damage/DNA Repair, y los tumores que sobreexpresaban POT1 o TRF2 fueron resistentes al tratamiento con RHPS4.
Human transformed BJ-EHLT fibroblasts and M14 melanoma cells
Concentraciones
1 μM
Tiempo de incubación
3-8 hours
Método
RHPS4, used at a concentration of 1 μM for various times, is added to the cells 24 hours after plating. Cell counts and viability (trypan blue dye exclusion) are determined in each experiment. Caffeine at 10 mM, a dose with no toxic effect on cell viability, is left in the medium for 24 hours. Bleomycin is used at a concentration of 30 mM for 30 minutes.
Transcription-associated topoisomerase 2α (TOP2A) activity is a major effector of cytotoxicity induced by G-quadruplex ligands
[ Elife, 2021, 10e65184]
Studies on the Interactions of 3,11-Difluoro-6,8,13-trimethyl-8H-quino[4,3,2-kl]acridinium and Insulin with the Quadruplex-Forming Oligonucleotide Sequence a2 from the Insulin-Linked Polymorphic Region
[ Molecules, 2021, 26(21)6595]
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