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BIBR 1532 Telomerase inhibidor

Name: BIBR 1532
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1186
Rating: 5 (31 reviews)

Cat. No.S1186

BIBR 1532 es un potente, selectivo y no competitivo inhibidor de la telomerase con una IC50 de 100 nM en un ensayo sin células. No se observa inhibición de las ADN y ARN polimerasas, incluyendo la transcriptasa inversa del VIH, a concentraciones que superan ampliamente la IC50 para la telomerasa. Este compuesto induce la apoptosis en células cancerosas.

BIBR 1532 Telomerase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 331.36

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Otros Telomerase Inhibidores	EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) Costunolide RHPS 4 methosulfate Cycloastragenol Cyclogalegenol Epitalon MST-312 L-778123 hydrochloride TAC (TERT Activator-1) Braco-19 trihydrochloride

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
human HeLa cells	Function assay	2 h	Inhibition of telomerase in human HeLa cells after 2 hrs by [alpha-32P]dGTP incorporation assay, IC50=93 nM	22413845
human MDA-MB-231 cells	Function assay	24 h	Inhibition of telomerase in human MDA-MB-231 cells after 24 hrs by TRAP-PCR-ELISA, IC50=0.17 μM	25965778
human MGC803 cells	Function assay	24 h	Inhibition of telomerase in human MGC803 cells after 24 hrs by TRAP-PCR-ELISA, IC50=0.28 μM	25554922
HeLa	Function assay	15 mins	Inhibition of telomerase in human HeLa cells using 5'-AAT CCG TCG AGC AGA GTT-3' as substrate incubated for 15 mins prior to extension reaction by telomeric repeat amplification protocol, IC50=3.6μM	22413845
HeLa	Function assay	15 mins	Inhibition of telomerase in human HeLa cells using 5'-AAT CCG TCG AGC AGA GTT-3' as substrate incubated for 15 mins prior to extension reaction followed by compound washout by spin-telomeric repeat amplification protocol, IC50=4.6μM	22413845
HeLa	Function assay	30 mins	Inhibition of human telomerase isolated from human HeLa cells nuclear extracts expressed in insect cells assessed as [33P]dCMP incorporation after 30 mins by liquid scintillation counting analysis, IC50=0.093μM	24053596
HEK293	Function assay		Inhibition of human telomerase activity isolated from HEK293 cells assessed as reduction in dNTP incorporation using 5'-biotinylated AATCCGTCGAGCAGAGTT primer by flash plate assay, IC50=3.6μM	27657809
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	331.36	Fórmula	C₂₁H₁₇NO₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	321674-73-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(=CC(=O)NC1=CC=CC=C1C(=O)O)C2=CC3=CC=CC=C3C=C2

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 66 mg/mL (199.17 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (30.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Telomerase (Cell-free assay) 100 nM
In vitro	BIBR 1532 exhibe un efecto inhibidor no competitivo sobre la actividad de la telomerasa. En la línea celular de leucemia JVM13, este compuesto muestra un efecto antiproliferativo en un rango dependiente de la dosis con una IC50 de 52 μM, y resultados similares también se observan en otras líneas celulares de leucemia, incluyendo Nalm-1, HL-60 y Jurkat. Además, produce un efecto antiproliferativo directo sobre la leucemia mieloide aguda (LMA) con una IC50 de 56 μM sin afectar la capacidad proliferativa de las células progenitoras hematopoyéticas normales. Este compuesto químico (2.5 μM) reduce la capacidad de formación de colonias e induce el acortamiento de la longitud de los telómeros, así como la sensibilización quimioterapéutica al inhibir la actividad de la telomerasa en las líneas celulares MCF-7/WT y MCF-7/Mln^R resistentes al melfalán. En la leucemia prolinfocítica de células T (T-PLL), muestra efectos citotóxicos selectivos de manera dosis-dependiente y las células tratadas con este compuesto también demuestran condensación nuclear y formación de cuerpos apoptóticos morfológicamente compatibles con la apoptosis. Un estudio reciente muestra que el tratamiento combinado de este compuesto y los agentes quimioterapéuticos de carboplatino resulta en una sinergia potencial para eliminar las células formadoras de esferoides de cáncer de ovario en las líneas celulares ES2, SKOV3 y TOV112D.
Ensayo de quinasa	Ensayo convencional de telomerasa
Ensayo de quinasa	Para el ensayo directo de telomerasa con la telomerasa endógena, 10 μL de extracto enriquecido en telomerasa se mezclan con diferentes concentraciones de BIBR 1532 en un volumen final de 20 μL. Después de 15 minutos de preincubación en hielo, se añaden 20 μL de la mezcla de reacción y la reacción se inicia transfiriendo los tubos a 37 °C. Las concentraciones finales en la mezcla de reacción son 25 mM Tris-Cl (pH 8.3), 1 mM MgCl₂, 1 mM EGTA, 1 mM dATP, 1 mM dTTP, 6.3 μM dGTP frío, 15 μCi [α-³²P]dGTP (3000 Ci/mmol; NEN), 1.25 mM espermidina, 10 unidades de RNasin, 5 mM 2-mercaptoetanol, y 2.5 μM de cebador TS (5
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11854300/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15507522/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15939802/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17898784/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22115853/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
Does it diffuse through the plasma membrane and nuclear membrane?

Respuesta:
It is a cell permeable molecule.

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