BIBR 1532

N.º de catálogoS1186 Lote:S118603

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Datos técnicos

Fórmula

C21H17NO3
Peso molecular 331.36 Número CAS 321674-73-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (199.17 mM)
Ethanol 8 mg/mL (24.14 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción BIBR 1532 es un potente, selectivo y no competitivo inhibidor de la telomerase con una IC50 de 100 nM en un ensayo sin células. No se observa inhibición de las ADN y ARN polimerasas, incluyendo la transcriptasa inversa del VIH, a concentraciones que superan ampliamente la IC50 para la telomerasa. Este compuesto induce la apoptosis en células cancerosas.
Objetivos
Telomerase
(Cell-free assay)
100 nM
In vitro BIBR 1532 exhibe un efecto inhibidor no competitivo sobre la actividad de la telomerasa. En la línea celular de leucemia JVM13, este compuesto muestra un efecto antiproliferativo en un rango dependiente de la dosis con una IC50 de 52 μM, y resultados similares también se observan en otras líneas celulares de leucemia, incluyendo Nalm-1, HL-60 y Jurkat. Además, produce un efecto antiproliferativo directo sobre la leucemia mieloide aguda (LMA) con una IC50 de 56 μM sin afectar la capacidad proliferativa de las células progenitoras hematopoyéticas normales. Este compuesto químico (2.5 μM) reduce la capacidad de formación de colonias e induce el acortamiento de la longitud de los telómeros, así como la sensibilización quimioterapéutica al inhibir la actividad de la telomerasa en las líneas celulares MCF-7/WT y MCF-7/MlnR resistentes al melfalán. En la leucemia prolinfocítica de células T (T-PLL), muestra efectos citotóxicos selectivos de manera dosis-dependiente y las células tratadas con este compuesto también demuestran condensación nuclear y formación de cuerpos apoptóticos morfológicamente compatibles con la apoptosis. Un estudio reciente muestra que el tratamiento combinado de este compuesto y los agentes quimioterapéuticos de carboplatino resulta en una sinergia potencial para eliminar las células formadoras de esferoides de cáncer de ovario en las líneas celulares ES2, SKOV3 y TOV112D.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayo convencional de telomerasa

    Para el ensayo directo de telomerasa con la telomerasa endógena, 10 μL de extracto enriquecido en telomerasa se mezclan con diferentes concentraciones de BIBR 1532 en un volumen final de 20 μL. Después de 15 minutos de preincubación en hielo, se añaden 20 μL de la mezcla de reacción y la reacción se inicia transfiriendo los tubos a 37 °C. Las concentraciones finales en la mezcla de reacción son 25 mM Tris-Cl (pH 8.3), 1 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 1 mM dATP, 1 mM dTTP, 6.3 μM dGTP frío, 15 μCi [α-32P]dGTP (3000 Ci/mmol; NEN), 1.25 mM espermidina, 10 unidades de RNasin, 5 mM 2-mercaptoetanol, y 2.5 μM de cebador TS (5
Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    JVM13

  • Concentraciones

    0 to 80 μM

  • Tiempo de incubación

    24 -72 hours

  • Método

    Cells are plated as triplicates in complete RPMI 1640 medium with various concentrations of BIBR1532. After 24 to 72 hours, water-soluble tetrazolium (WST-1) is added, which is transformed into formazan by mitochondrial reductase systems. The increase in the number of viable cells results in an increase of activity of mitochondrial dehydrogenases, leading to an increase of formazan dye formed, which is quantified by ELISA reader after 2, 3, and 4 hours of incubation.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11854300/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15507522/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15939802/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17898784/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22115853/

Validación de productos por parte del cliente

Datos de [ J Mol Neurosci , 2013 , 51(1), 187-98 ]

(E, F)The cells were not treated or treated with BIBR1532 before wounds were made. Relative ratio of wound closure per field was shown. (G, H) KrasG12D and KrasG12V-induced migration ability of lung cancer cells was inhibited by BIBR1532 in Transwell invasion assay. Numbers of invasive cells in 10 fields were counted. Magnification: ×200. Representative pictures were shown. Values were the mean of 3 determinations ± SEM (one-way ANOVA, *p < 0.05, **p < 0.01).

Datos de [ , , Oncotarget, 2017, 8(1):179-190 ]

Sellecks BIBR 1532 Ha sido citado por 31 Publicaciones

A CRISPR base editing approach for the functional assessment of telomere biology disorder-related genes in human health and aging [ Biogerontology, 2024, 10.1007/s10522-024-10094-x] PubMed: 38310618
Telomere dysfunction promotes cholangiocyte senescence and biliary fibrosis in primary sclerosing cholangitis [ JCI Insight, 2023, 10.1172/jci.insight.170320] PubMed: 37707950
Short-Term TERT Inhibition Impairs Cellular Proliferation via a Telomere Length-Independent Mechanism and Can Be Exploited as a Potential Anticancer Approach [ Cancers (Basel), 2023, 15(10)2673] PubMed: 37345011
High-Content and High-Throughput Clonogenic Survival Assay Using Fluorescence Barcoding [ Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772] PubMed: 37835466
BIBR1532 inhibits proliferation and enhances apoptosis in multiple myeloma cells by reducing telomerase activity [ PeerJ, 2023, 10.7717/peerj.16404] PubMed: 37953768
Telomerase RNA TERC and the PI3K-AKT pathway form a positive feedback loop to regulate cell proliferation independent of telomerase activity [ Nucleic Acids Res, 2022, gkac179] PubMed: 35323972
TERC suppresses PD-L1 expression by downregulating RNA binding protein HuR [ Sci China Life Sci, 2022, 65(12):2505-2516] PubMed: 35661964
Teloxantron inhibits the processivity of telomerase with preferential DNA damage on telomeres [ Cell Death Dis, 2022, 13(11):1005] PubMed: 36437244
PGC1α Regulates the Endothelial Response to Fluid Shear Stress via Telomerase Reverse Transcriptase Control of Heme Oxygenase-1 [ Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2022, 42(1):19-34] PubMed: 34789002
Telomerase and Pluripotency Factors Jointly Regulate Stemness in Pancreatic Cancer Stem Cells [ Cancers (Basel), 2021, 13(13)3145] PubMed: 34201898

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