Name: Costunolide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1319
Rating: 5 (9 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Otros Telomerase Inhibidores	EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) BIBR 1532 RHPS 4 methosulfate Cycloastragenol Cyclogalegenol Epitalon MST-312 L-778123 hydrochloride TAC (TERT Activator-1) Braco-19 trihydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	232.32	Fórmula	C₁₅H₂₀O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	553-21-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	NSC 106404			Smiles	CC1=CCCC(=CC2C(CC1)C(=C)C(=O)O2)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 47 mg/mL (202.3 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.000mg/ml (8.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.400mg/ml (6.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	FPTase 20 μM Telomerase (MDA-MB-231) 65 μM Telomerase (MCF-7) 90 μM
In vitro	Costunolide inhibe el crecimiento y la actividad de la Telomerase de las células MCF-7 y MDA-MB-231 de manera dependiente de la concentración y el tiempo. Este compuesto también inhibe el proceso de farnesilación de la lamina-B humana por la farnesil-proteíntransferasa (FPTase), de manera dosis-dependiente. El tratamiento continuo de este químico durante 48 horas disminuirá significativamente la proliferación de células tumorales humanas (A549, SK-OV-3, SK-MEL-2, XF498 y HCT-1) de manera dosis-dependiente. Induce la apoptosis mediada por ROS mediante la transición de la permeabilidad mitocondrial y la liberación de citocromo C al citosol en células de leucemia humana HL-60. Un estudio reciente indica que este compuesto muestra una actividad antifúngica significativa, incluyendo Trichophyton mentagrophytes, T.simlii, T.rubrum, y así sucesivamente.
Ensayo de quinasa	Ensayo de actividad de la Telomerase
Ensayo de quinasa	La actividad de la Telomerase se mide mediante el ensayo TRAP utilizando el kit de detección de Telomerase TRAPez, que incluye cebadores de un control interno (IC) de 36 pb para cuantificar la amplificación de la actividad de la Telomerase dentro de un rango lineal cercano a 2,5 logs. Para el tratamiento con RNasa, 10 μL de extracto se incuban con 1 μg de RNasa a 37 °C durante 20 minutos. Los productos del ensayo TRAP se resuelven mediante electroforesis en un PAGE no desnaturalizante al 12% en un tampón que contiene 0,5 × Tris-borato EDTA y se detectan mediante autorradiografía. Para la cuantificación de los productos TRAP, los geles secos se exponen a una placa de imágenes Fuji a temperatura ambiente. Los resultados se corrigen para el fondo, y se asigna un valor estándar de 100 a la señal de las células de control no tratadas. Las intensidades de señal de las células tratadas con este compuesto se comparan con el estándar y se expresan como una fracción del valor máximo de 100.
In vivo	Costunolide inhibe la respuesta angiogénica bloqueando la vía de señalización del factor angiogénico. En un ensayo de micropocket corneal en ratones, este compuesto reduce la neovascularización estimulada por VEGF en ratones.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16112418/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11458455/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11256490/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22397713/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12359360/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Costunolide Telomerase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 232.32