solo para uso en investigación
Cat. No.S3894
| Dianas relacionadas | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase |
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| Otros Telomerase Inhibidores | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) BIBR 1532 Costunolide RHPS 4 methosulfate Cyclogalegenol Epitalon MST-312 L-778123 hydrochloride TAC (TERT Activator-1) Braco-19 trihydrochloride |
| Peso molecular | 490.72 | Fórmula | C30H50O5 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 84605-18-5 | -- | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | CAG, TA-65, Cyclogalegigenin, Astramembrangenin | Smiles | CC1(C(CCC23C1C(CC4C2(C3)CCC5(C4(CC(C5C6(CCC(O6)C(C)(C)O)C)O)C)C)O)O)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 98 mg/mL
(199.7 mM)
Ethanol : 25 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
telomerase
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| In vitro |
El Cycloastragenol estimula la actividad de la telomerasa y la proliferación celular en queratinocitos neonatales humanos. Induce la actividad de la telomerasa y la activación del elemento de unión a la respuesta de AMPc (CREB) en células PC12 y neuronas primarias. El tratamiento con este compuesto no solo induce la expresión de bcl2, un gen regulado por CREB, sino también la expresión de la transcriptasa inversa de la telomerasa en neuronas corticales primarias. Atraviesa rápidamente la monocapa de células Caco-2 por difusión pasiva; una vez que pasa a través del epitelio intestinal, podría ocurrir un metabolismo intestinal de primer paso de este químico. Puede sufrir un metabolismo extenso en microsomas hepáticos de rata y humanos.
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| In vivo |
La administración oral de cicloastragenol (CA) durante 7 días atenúa el comportamiento similar a la depresión en ratones experimentales. La biodisponibilidad oral de este compuesto es de aproximadamente el 25,70% a 10 mg/kg. Se excreta a través de la bilis y las heces y se elimina predominantemente por el riñón en ratas. También podría existir una circulación enterohepática de este químico en ratas. Podría metabolizarse ampliamente in vivo en rata. Para la administración oral, la Tmax media a 10 mg/kg, 20 mg/kg y 40 mg/kg es de 2,06±0,58 h, 1,48±0,36 h y 2,35±1,17 h. La t1/2 es de 5,23±1,55 h, 7,33±3,03 h y 6,06±3,42 h, respectivamente. El tiempo de absorción medio de este compuesto a 10 mg/kg es de 5,70±1,62 h; la mala absorción podría deberse a la baja solubilidad. Los parámetros farmacocinéticos no muestran diferencias significativas entre los grupos de 10, 20 y 40 mg/kg, excepto para Cmax y AUC.
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Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05777083 | Recruiting | ST Elevation Myocardial Infarction|Electrocardiogram |
Ewha Womans University Mokdong Hospital |
January 1 2023 | Not Applicable |
| NCT05578443 | Recruiting | Alzheimer''s Disease |
Fujian Medical University Union Hospital |
October 1 2022 | Phase 2 |
| NCT05528744 | Recruiting | Genetic Disease|Chopra-Amiel-Gordon Syndrome|CAGS|ANKRD17 |
Boston Children''s Hospital |
August 27 2022 | -- |
| NCT05533528 | Recruiting | Periodontal Pocket|Periodontal Diseases|Periodontal Bone Loss |
Universidad de Murcia |
May 3 2022 | Not Applicable |
| NCT05118009 | Completed | Myocardial Infarction Acute |
National Defense Medical Center Taiwan |
May 1 2022 | Not Applicable |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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