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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Cycloastragenol (CAG, TA-65, Cyclogalegigenin, Astramembrangenin) es una saponina que comprende un grupo de glucósidos oleosos presentes de forma natural en varias plantas. Es un potente activador de la telomerase en células neuronales.
Objetivos
telomerase
In vitro
El Cycloastragenol estimula la actividad de la telomerasa y la proliferación celular en queratinocitos neonatales humanos. Induce la actividad de la telomerasa y la activación del elemento de unión a la respuesta de AMPc (CREB) en células PC12 y neuronas primarias. El tratamiento con este compuesto no solo induce la expresión de bcl2, un gen regulado por CREB, sino también la expresión de la transcriptasa inversa de la telomerasa en neuronas corticales primarias. Atraviesa rápidamente la monocapa de células Caco-2 por difusión pasiva; una vez que pasa a través del epitelio intestinal, podría ocurrir un metabolismo intestinal de primer paso de este químico. Puede sufrir un metabolismo extenso en microsomas hepáticos de rata y humanos.
In vivo
La administración oral de cicloastragenol (CA) durante 7 días atenúa el comportamiento similar a la depresión en ratones experimentales. La biodisponibilidad oral de este compuesto es de aproximadamente el 25,70% a 10 mg/kg. Se excreta a través de la bilis y las heces y se elimina predominantemente por el riñón en ratas. También podría existir una circulación enterohepática de este químico en ratas. Podría metabolizarse ampliamente in vivo en rata. Para la administración oral, la Tmax media a 10 mg/kg, 20 mg/kg y 40 mg/kg es de 2,06±0,58 h, 1,48±0,36 h y 2,35±1,17 h. La t1/2 es de 5,23±1,55 h, 7,33±3,03 h y 6,06±3,42 h, respectivamente. El tiempo de absorción medio de este compuesto a 10 mg/kg es de 5,70±1,62 h; la mala absorción podría deberse a la baja solubilidad. Los parámetros farmacocinéticos no muestran diferencias significativas entre los grupos de 10, 20 y 40 mg/kg, excepto para Cmax y AUC.
HEKn cells (population doubling time: 3-6 days), PC12 cells (passage No.: 12-18), cultured primary cortical, and hippocampal neurons [12 days in vitro (DIV)] are treated with Cycloastragenol for 24 h. Total cell lysates are then collected by using the lysis buffer provided in the real-time quantitative telomeric repeat amplification protocol (RQ-TRAP) assay kit. Telomerase activity is determined by using an ABI Prism 7000.
Sellecks Cycloastragenol Ha sido citado por 1 Publicación
Noncoding telomeric repeat-containing RNA inhibits the progression of hepatocellular carcinoma by regulating telomerase-mediated telomere length
[ Cancer Sci, 2020, 111(8):2789-2802]
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