Rasagiline Mesylate MAO inhibidor

Rasagiline inhibe la MAO tipo B y tipo A del cerebro de rata con una IC50 de 4,43 nM y 412 nM, respectivamente. Rasagiline es de tres a quince veces más potente que la selegilina para la inhibición de la MAO-B en el cerebro y el hígado de rata in vivo en administración aguda y crónica, pero tiene una potencia similar in vitro. [1] Rasagiline previene la acumulación nuclear de GAPDH inducida por N-metil(R) salsolinol en células SH-SY5Y. Rasagiline previene el colapso en ΔΨm, y el proceso apoptótico subsiguiente, lo que indica que las mitocondrias pueden determinar la supervivencia y muerte de las células. [2] Rasagiline tiene potentes actividades antiapoptóticas y neuroprotectoras en respuesta a la retirada de suero y NGF en células PC12 parcialmente diferenciadas neuronalmente y previene la caída del potencial de membrana mitocondrial, el primer paso en la muerte celular. [3] Rasagiline se Metabolizes a su Metabolites principal aminoindano, la selegilina da lugar a L-metanfetamina. Rasagiline activa directamente la vía PKC-MAP quinasa mediante una fosforilación de p42 y p44 MAP quinasa dependiente de la concentración y el tiempo. [4]

Rasagiline ex vivo inhibe la MAO en el cerebro y el hígado con una ED50 de 4,43 nM y 412 nM, respectivamente. [1] Rasagiline (0,2 mg/kg y 1 mg/kg) acelera la recuperación de la función motora y la memoria espacial y reduce el edema cerebral en un 40-50% en el ratón. [5]