Rasagiline Mesylate

N.º de catálogoS2102 Lote:S210201

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Datos técnicos

Fórmula

C12H13N.CH4O3S
Peso molecular 267.34 Número CAS 161735-79-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (198.24 mM)
Water 53 mg/mL (198.24 mM)
Ethanol 53 mg/mL (198.24 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 30.000mg/ml (112.22mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Rasagiline Mesylate (TVP-1012,(R)-AGN1135 mesylate,TVP1012 mesylate) es un nuevo inhibidor de la MAO-B para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson idiopática.
Objetivos
MAO-B MAO-A
4.43 nM 412 nM
In vitro

Rasagiline inhibe la MAO tipo B y tipo A del cerebro de rata con una IC50 de 4,43 nM y 412 nM, respectivamente. Rasagiline es de tres a quince veces más potente que la selegilina para la inhibición de la MAO-B en el cerebro y el hígado de rata in vivo en administración aguda y crónica, pero tiene una potencia similar in vitro. Rasagiline previene la acumulación nuclear de GAPDH inducida por N-metil(R) salsolinol en células SH-SY5Y. Rasagiline previene el colapso en ΔΨm, y el proceso apoptótico subsiguiente, lo que indica que las mitocondrias pueden determinar la supervivencia y muerte de las células. Rasagiline tiene potentes actividades antiapoptóticas y neuroprotectoras en respuesta a la retirada de suero y NGF en células PC12 parcialmente diferenciadas neuronalmente y previene la caída del potencial de membrana mitocondrial, el primer paso en la muerte celular. Rasagiline se Metabolizes a su Metabolites principal aminoindano, la selegilina da lugar a L-metanfetamina. Rasagiline activa directamente la vía PKC-MAP quinasa mediante una fosforilación de p42 y p44 MAP quinasa dependiente de la concentración y el tiempo.

In vivo

Rasagiline ex vivo inhibe la MAO en el cerebro y el hígado con una ED50 de 4,43 nM y 412 nM, respectivamente. Rasagiline (0,2 mg/kg y 1 mg/kg) acelera la recuperación de la función motora y la memoria espacial y reduce el edema cerebral en un 40-50% en el ratón.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11159700/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11520893/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11462801/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16028105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10082192/

Sellecks Rasagiline Mesylate Ha sido citado por 3 Publicaciones

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
A monoamine oxidase B inhibitor ethyl ferulate suppresses microglia-mediated neuroinflammation and alleviates ischemic brain injury [ Front Pharmacol, 2022, 13:1004215] PubMed: 36313349
Histamine signaling and metabolism identify potential biomarkers and therapies for lymphangioleiomyomatosis [ EMBO Mol Med, 2021, e13929] PubMed: 34378323

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