Name: BMS-202
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7912
Rating: 5 (26 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.87%

99.87

Dianas relacionadas	CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Otros PD-1/PD-L1 Inhibidores	AUNP-12 BMS-1 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 BMS-1166 INCB086550 SR 0987 BMS-1001 CA-170 (AUPM-170) Sanguisorbae Radix Extract GS-4224

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad	PMID
BL21(DE3)	Function assay	Binding affinity to [15N-Tyr]-labeled human PD-L1 (18 to 134 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) by 1H-15N 2D HMQC NMR spectroscopic analysis.	28613862
BL21(DE3)	Function assay	Binding affinity to [15N-Val]-labeled human PD-L1 (18 to 134 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) by 1H-15N 2D HMQC NMR spectroscopic analysis.	28613862
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	419.52	Fórmula	C₂₅H₂₉N₃O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1675203-84-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	PD-1/PD-L1 inhibitor 2			Smiles	CC1=C(C=CC=C1C2=CC=CC=C2)COC3=NC(=C(C=C3)CNCCNC(=O)C)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 83 mg/mL (197.84 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 5%Tween80 2 90%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.100mg/ml (2.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clarified DMSO stock solution to 50 μL of Tween80, mix evenly to clarify; then continue to add 900 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.000mg/ml (4.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PD-1/PD-L1 interaction (Cell-free assay) 0.018 μM
In vitro	BMS-202 inhibe la unión de PD-1/PD-L1 en células SCC-3 y Jurkat con una IC50 de 15 μM y 10 μM, respectivamente.
In vivo	El tratamiento con BMS-202 muestra un claro efecto antitumoral en comparación con los controles, en ratones NOG humanizados MHC-dKO.
Referencias	[1] https://patents.google.com/patent/WO2015034820A1 [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5058683/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31839668/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
I would like to know the difference of S8158, S7912, S7911, and the reason of why the IC50 is different for it.

Respuesta:
It is a small-molecule inhibitor and one of three different PD-L1/PD-L1 inhibitors. These three compounds have different structures, characteristics, and probably function through different mechanisms. And this is why the IC50s are different. Inhibitor 1 and 2 are also small-molecule inhibitors while inhibitor 3 is a macrocyclic inhibitor.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BMS-202 PD-1/PD-L1 inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 419.52