BMS-202

N.º de catálogoS7912 Lote:S791201

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Datos técnicos

Fórmula

C25H29N3O3

Peso molecular 419.52 Número CAS 1675203-84-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (197.84 mM)
Ethanol 83 mg/mL (197.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción BMS202 es un inhibidor de interacción PD-1/PD-L1 de molécula pequeña con una IC50 de 18 nM.
Objetivos
PD-1/PD-L1 interaction
(Cell-free assay)
0.018 μM
In vitro

BMS-202 inhibe la unión de PD-1/PD-L1 en células SCC-3 y Jurkat con una IC50 de 15 μM y 10 μM, respectivamente.

In vivo

El tratamiento con BMS-202 muestra un claro efecto antitumoral en comparación con los controles, en ratones NOG humanizados MHC-dKO.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]

  • Líneas celulares

    SCC-3 and Jurkat cells

  • Concentraciones

    IC50 of 15 μM and 10 μM

  • Tiempo de incubación

    4 days

  • Método

    Cells were treated with various concentrations of drug for 4 days.

Estudio en animales:

[3]

  • Modelos animales

    NOG-dKO mice

  • Dosificaciones

    20 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://patents.google.com/patent/WO2015034820A1
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5058683/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31839668/

Sellecks BMS-202 Ha sido citado por 26 Publicaciones

Therapeutic potential of isochlorogenic acid A from Taraxacum officinale in improving immune response and enhancing the efficacy of PD-1/PD-L1 blockade in triple-negative breast cancer [ Front Immunol, 2025, 16:1529710] PubMed: 40109332
Itraconazole inhibits the Wnt/β-catenin signaling pathway to induce tumor-associated macrophages polarization to enhance the efficacy of immunotherapy in endometrial cancer [ Front Oncol, 2025, 15:1590095] PubMed: 40697374
Metabolic profiling of glioblastoma and identification of G0S2 as a metabolic target [ Front Oncol, 2025, 15:1572040] PubMed: 40519301
Impact of the PD-1/PD-L1 inhibitor SCL-1 on MDA-MB231 tumor growth in a humanized MHC-double knockout NOG mouse model [ Sci Rep, 2025, 15(1):26918] PubMed: 40707559
In Vivo Antitumor Activity of the PD-1/PD-L1 Inhibitor SCL-1 in Various Mouse Tumor Models [ In Vivo, 2025, 39(1):80-95] PubMed: 39740910
Uncovering the colorectal cancer immunotherapeutic potential: Evening primrose (Oenothera biennis) root extract and its active compound oenothein B targeting the PD-1/PD-L1 blockade [ Phytomedicine, 2024, 125:155370] PubMed: 38266440
Development and In Vivo Evaluation of Small-Molecule Ligands for Positron Emission Tomography of Immune Checkpoint Modulation Targeting Programmed Cell Death 1 Ligand 1 [ J Med Chem, 2024, 67(5):4036-4062] PubMed: 38442487
Isolation and Total Synthesis of PM170453, a New Cyclic Depsipeptide Isolated from Lyngbya sp [ Mar Drugs, 2024, 22(7)303] PubMed: 39057411
Theoretical and experimental studies on the interaction of biphenyl ligands with human and murine PD-L1: Up-to-date clues for drug design [ Comput Struct Biotechnol J, 2023, 21:3355-3368] PubMed: 37384351
Turning a Tumor Microenvironment Pitfall into Opportunity: Discovery of Benzamidoxime as PD-L1 Ligand with pH-Dependent Potency [ Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5535] PubMed: 36982608

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