solo para uso en investigación

Nexturastat A HDAC inhibidor

Cat. No.S7473

Nexturastat A es un potente y selectivo inhibidor de HDAC6 con una IC50 de 5 nM, >190 veces más selectivo que otras HDAC.
Nexturastat A HDAC inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 341.4

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Control de calidad

Lote: S747301 DMSO]68 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.65%
99.65

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 341.4 Fórmula

C19 H23 N3 O3

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1403783-31-2 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CCCCN(CC1=CC=C(C=C1)C(=O)NO)C(=O)NC2=CC=CC=C2

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 68 mg/mL (199.17 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características
Urea-based HDAC6-selective inhibitor.
Targets/IC50/Ki
HDAC6
(Cell-free assay)
5 nM
In vitro
En células de melanoma murino B16, Nexturastat A conduce a un aumento dependiente de la dosis de los niveles de α-tubulina acetilada sin una elevación concomitante de la acetilación de la histona H3. Además, este compuesto inhibe potentemente el crecimiento de las células de melanoma B16 con una GI50 de 14,3 μM.
Ensayo de quinasa
Ensayos de inhibición de HDAC
Los ensayos de inhibición de HDAC son realizados por Reaction Biology Corp. utilizando HDAC1 y -6 humanas, recombinantes de longitud completa, aisladas de un sistema de expresión de baculovirus en células Sf9. Se utiliza como sustrato un péptido fluorogénico acetilado, RHKKAc, derivado de los residuos 379-382 de p53. El tampón de reacción está compuesto por 50 mM Tris-HCl pH 8.0, 127 mM NaCl, 2.7 mM KCl, 1 mM MgCl2, 1 mg/mL BSA, y una concentración final de 1% de DMSO. Los compuestos se suministran en DMSO y se entregan a la mezcla enzimática con una preincubación de 5-10 minutos seguida de la adición del sustrato y la incubación durante 2 horas a 30°C. Se añaden tricostatina A y revelador para detener la reacción y generar fluorescencia, respectivamente. Las curvas de dosis-respuesta se generan comenzando con 30 μM de compuesto con diluciones seriadas de tres veces para generar una gráfica de 10 dosis. Los valores de IC50 se generan a partir de las gráficas resultantes, y los valores expresados son el promedio de ensayos duplicados ± desviación estándar.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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