solo para uso en investigación

MZ-1 BET modulador

Name: MZ-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8889
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S8889

MZ-1 es un degradador PROTAC de la proteína 4 que contiene bromodominio (BRD4). Este compuesto se une al bromodominio Brd con una Kd de 62 nM, 60 nM, 21 nM, 13 nM, 39 nM y 15 nM para Brd2^BD1, Brd2^BD2, Brd3^BD1, Brd3^BD2, Brd4^BD1 y Brd4^BD2.

Estructura química

Peso molecular: 1002.64

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.58%

99.58

Dianas relacionadas	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Otros BET Inhibidores	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	1002.64	Fórmula	C₄₉H₆₀ClN₉O₈S₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1797406-69-9	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)NCCOCCOCCOCC(=O)NC(C(=O)N4CC(CC4C(=O)NCC5=CC=C(C=C5)C6=C(N=CS6)C)O)C(C)(C)C)C7=CC=C(C=C7)Cl)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (99.73 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (4.99mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (2.49mM)

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Brd3(BD2) (Cell-free assay) 13 nM(Kd) Brd4(BD2) (Cell-free assay) 15 nM(Kd) Brd3(BD1) (Cell-free assay) 21 nM(Kd) Brd4(BD1) (Cell-free assay) 39 nM(Kd) Brd2(BD2) (Cell-free assay) 60 nM(Kd) Brd2(BD1) (Cell-free assay) 62 nM(Kd)
In vitro	MZ-1 induce la apoptosis de las células de cáncer de ovario e inhibe la migración e invasión de células de cáncer de ovario mediadas por periostina in vitro. Este compuesto inhibe específica y eficazmente la formación de colonias de células de periostina en agar blando, lo que indica claramente un papel proproliferativo de la periostina.
In vivo	Nuestros estudios in vivo muestran una inhibición significativa del crecimiento por MZ-1 tanto en tumores subcutáneos como intraperitoneales (i.p.) derivados de la línea celular de cáncer de ovario A2780 que expresa periostina. Además, el tratamiento con este compuesto conduce a una reducción del potencial metastásico de estos tumores A2780 i.p. Los efectos antitumorales in vivo de este producto químico están relacionados con su inhibición específica del crecimiento y la supervivencia de las células que expresan periostina, independientemente del anclaje, así como con sus efectos neutralizantes sobre la migración e invasión de células cancerosas inducidas por periostina.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28288108/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21670235/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):