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ML204 TRP Channel inhibidor

Cat. No.S8691

ML204 es un inhibidor novedoso, potente y selectivo del canal TRPC4 con valores de IC50 aparentes de aproximadamente 1 μM en ensayos fluorescentes de Ca2+ intracelular y de aproximadamente 3 μM en experimentos de "whole-cell voltage clamp". Muestra cierta selectividad dentro de la subfamilia de canales TRPC y una mayor selectividad frente a otros TRP Channel y canales no TRP.
ML204 TRP Channel inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 226.32

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Control de calidad

Lote: S869101 DMSO]45 mg/mL]false]Ethanol]45 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.93%
99.93

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 226.32 Fórmula

C15H18N2

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 5465-86-1 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC1=CC(=NC2=CC=CC=C12)N3CCCCC3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 45 mg/mL (198.83 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 45 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
TRPC4
In vitro
ML204 inhibe el aumento de Ca2+ intracelular mediado por TRPC4β con un valor de IC50 de 0,96 μM y presenta una selectividad 19 veces mayor frente a la activación del canal TRPC6 acoplado a receptores muscarínicos. Este bloqueo de los canales TRPC4β por el compuesto no depende de la activación de GPCR. Los estudios de selectividad no muestran un bloqueo apreciable por 10-20 μM de esta sustancia química de TRPV1, TRPV3, TRPA1 y TRPM8, así como de KCNQ2 y canales de sodio, potasio y calcio dependientes de voltaje nativos en neuronas del ganglio de la raíz dorsal de ratón. Bloquea la actividad de TRPC4β inducida tanto por la estimulación Gi/o por receptores μ-opioides, serotoninérgicos 5HT1A y muscarínicos M2, como por la estimulación Gq/11 por los receptores muscarínicos endógenos de tipo M3.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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