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MK-8245 SCD inhibidor

Name: MK-8245
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1158
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S1158

MK-8245 es un inhibidor de la estearoil-CoA desaturasa (SCD) dirigido al hígado con una IC50 de 1 nM para la SCD1 humana y 3 nM para la SCD1 de rata y de ratón, con eficacia antidiabética y antidislipidémica. Fase 2.

MK-8245 SCD inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 467.25

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.10%

99.10

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros SCD Inhibidores	PluriSIn #1 (NSC 14613) A939572 MF-438 CVT-11127 Aramchol CAY10566

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	467.25	Fórmula	C₁₇H₁₆BrFN₆O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1030612-90-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CN(CCC1OC2=C(C=CC(=C2)F)Br)C3=NOC(=C3)C4=NN(N=N4)CC(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 93 mg/mL (199.03 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	A potent hepatic SCD inhibitor, and does not affect SCD enzyme in skin and eye tissues like other systemically distributed SCD inhibitors.
Targets/IC₅₀/Ki	SCD1 (human) 1 nM SCD1 (rat) 3 nM SCD1 (mouse) 3 nM
In vitro	MK-8245, un derivado de fenoxi piperidina isoxazol, ha sido identificado como un potente inhibidor de SCD específico del hígado. Contiene una porción de ácido tetrazol acético, que es la molécula clave para el reconocimiento de OATP y la focalización hepática. Este compuesto muestra potencias similares contra la SCD1 humana, de rata y de ratón con valores de IC50 de 1 nM para la SCD1 humana y 3 nM para la SCD1 de rata y de ratón. Exhibe una inhibición significativa de SCD en el ensayo de hepatocitos de rata que contiene OATP funcionales y activos con una IC50 de 68 nM, mientras que es solo débilmente activo en el ensayo de células HepG2 que carece de OATP activos con una IC50 de ~1 μM. Muestra una actividad altamente selectiva para las desaturasas Δ-5 y Δ-6 (es decir, >100000 μM frente a Δ5D y Δ6D de rata y humanos según lo evaluado en el ensayo HepG).
In vivo	La administración de MK-8245 a 10 mg/kg en ratones exhibe un perfil de distribución tisular concentrado en el hígado. Muestra una relación hígado-glándula de Harder de 21, lo que sugiere un alto grado de focalización hepática en comparación con un compuesto distribuido sistémicamente con una relación hígado-glándula de Harder de 1,5. La dosificación oral de este compuesto en ratones, ratas, perros y monos rhesus demuestra que se distribuye principalmente al hígado, con baja exposición en tejidos asociados con posibles eventos adversos. Las relaciones hígado-piel son >30:1 en las cuatro especies. La administración de esta sustancia química a ratones eDIO antes del desafío de glucosa mejora el aclaramiento de glucosa de manera dosis-dependiente con una ED50 de 7 mg/kg.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21661758/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):