solo para uso en investigación

A939572 Inhibidor de SCD1

Cat. No.S9607

A939572 es un potente inhibidor de la estearoil-CoA desaturasa1 (SCD1) con biodisponibilidad oral, con una IC50 de <4 nM y 37 nM para mSCD1 y hSCD1, respectivamente.
A939572 SCD inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 387.86

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Control de calidad

Lote: S960701 DMSO]39 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 98.99%
98.99

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 387.86 Fórmula

C20H22ClN3O3

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 1032229-33-6 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CNC(=O)C1=CC(=CC=C1)NC(=O)N2CCC(CC2)OC3=CC=CC=C3Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 39 mg/mL (100.55 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
mSCD1
(Cell-free assay)
4 nM
hSCD1
(Cell-free assay)
37 nM
In vitro

A939572 demuestra una disminución significativa y dependiente de la dosis en la proliferación en Caki1, A498, Caki2 y ACHN en el día 5. En congruencia con la experimentación previa que examinó los modelos de silenciamiento lentiviral de SCD1, este compuesto induce apoptosis confirmada por la escisión de PARP mediante análisis de western blot en las cuatro líneas celulares. El tratamiento de células ccRCC con este químico induce estrés del retículo endoplásmico.

In vivo

En comparación con el control de placebo, todos los grupos de tratamiento (A939572, Tem y Combo) exhiben una disminución de la proliferación, marcada por la reducción del porcentaje de positividad de la tinción nuclear de Ki67, siendo el grupo combinatorio el que demuestra el declive más significativo. 

Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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