A939572

N.º de catálogoS9607 Lote:S960701

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₀H₂₂ClN₃O₃

Peso molecular

387.86

Número CAS

1032229-33-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

39 mg/mL (100.55 mM)

Ethanol

5 mg/mL (12.89 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.500mg/ml (3.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (7.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

A939572 es un potente inhibidor de la estearoil-CoA desaturasa1 (SCD1) con biodisponibilidad oral, con una IC50 de <4 nM y 37 nM para mSCD1 y hSCD1, respectivamente.

Objetivos

mSCD1 (Cell-free assay)	hSCD1 (Cell-free assay)
4 nM	37 nM

In vitro

A939572 demuestra una disminución significativa y dependiente de la dosis en la proliferación en Caki1, A498, Caki2 y ACHN en el día 5. En congruencia con la experimentación previa que examinó los modelos de silenciamiento lentiviral de SCD1, este compuesto induce apoptosis confirmada por la escisión de PARP mediante análisis de western blot en las cuatro líneas celulares. El tratamiento de células ccRCC con este químico induce estrés del retículo endoplásmico.

In vivo

En comparación con el control de placebo, todos los grupos de tratamiento (A939572, Tem y Combo) exhiben una disminución de la proliferación, marcada por la reducción del porcentaje de positividad de la tinción nuclear de Ki67, siendo el grupo combinatorio el que demuestra el declive más significativo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares Caki1, A498, Caki2, ACHN ccRCC cells Concentraciones 75 nM Tiempo de incubación 24 h Método In order to determine the mechanism of decreased proliferation and induction of cell death associated with loss of SCD1 activity in ccRCC cells, gene array analysis was performed with Caki1, A498, Caki2, and ACHN ccRCC cells treated for 24 hours with a 75nM dose of A939572 compared to DMSO control.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales athymic nu/nu mice Dosificaciones 30 mg/kg Administración Oral gavage

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
Caki1, A498, Caki2, ACHN ccRCC cells
Concentraciones
75 nM
Tiempo de incubación
24 h
Método
In order to determine the mechanism of decreased proliferation and induction of cell death associated with loss of SCD1 activity in ccRCC cells, gene array analysis was performed with Caki1, A498, Caki2, and ACHN ccRCC cells treated for 24 hours with a 75nM dose of A939572 compared to DMSO control.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
athymic nu/nu mice
Dosificaciones
30 mg/kg
Administración
Oral gavage

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18632269/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23633458/

Sellecks A939572 Ha sido citado por 2 Publicaciones

CTC-derived pancreatic cancer models serve as research tools and are suitable for precision medicine approaches [ Cell Rep Med, 2024, 5(9):101692]	PubMed: 39163864
LXRα activation and Raf inhibition trigger lethal lipotoxicity in liver cancer [ NAT CANCER, 2021, 2, 201–217]	PubMed: None

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