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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
MK-8245 es un inhibidor de la estearoil-CoA desaturasa (SCD) dirigido al hígado con una IC50 de 1 nM para la SCD1 humana y 3 nM para la SCD1 de rata y de ratón, con eficacia antidiabética y antidislipidémica. Fase 2.
Objetivos
SCD1 (human)
SCD1 (rat)
SCD1 (mouse)
1 nM
3 nM
3 nM
In vitro
MK-8245, un derivado de fenoxi piperidina isoxazol, ha sido identificado como un potente inhibidor de SCD específico del hígado. Contiene una porción de ácido tetrazol acético, que es la molécula clave para el reconocimiento de OATP y la focalización hepática. Este compuesto muestra potencias similares contra la SCD1 humana, de rata y de ratón con valores de IC50 de 1 nM para la SCD1 humana y 3 nM para la SCD1 de rata y de ratón. Exhibe una inhibición significativa de SCD en el ensayo de hepatocitos de rata que contiene OATP funcionales y activos con una IC50 de 68 nM, mientras que es solo débilmente activo en el ensayo de células HepG2 que carece de OATP activos con una IC50 de ~1 μM. Muestra una actividad altamente selectiva para las desaturasas Δ-5 y Δ-6 (es decir, >100000 μM frente a Δ5D y Δ6D de rata y humanos según lo evaluado en el ensayo HepG).
In vivo
La administración de MK-8245 a 10 mg/kg en ratones exhibe un perfil de distribución tisular concentrado en el hígado. Muestra una relación hígado-glándula de Harder de 21, lo que sugiere un alto grado de focalización hepática en comparación con un compuesto distribuido sistémicamente con una relación hígado-glándula de Harder de 1,5. La dosificación oral de este compuesto en ratones, ratas, perros y monos rhesus demuestra que se distribuye principalmente al hígado, con baja exposición en tejidos asociados con posibles eventos adversos. Las relaciones hígado-piel son >30:1 en las cuatro especies. La administración de esta sustancia química a ratones eDIO antes del desafío de glucosa mejora el aclaramiento de glucosa de manera dosis-dependiente con una ED50 de 7 mg/kg.
Características
Un potente inhibidor hepático de SCD que no afecta a la enzima SCD en los tejidos de la piel y los ojos como otros inhibidores de SCD distribuidos sistémicamente.
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
