Name: Mirabegron
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4009
Rating: 5 (14 reviews)

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Control de calidad

Lote: S400901 DMSO]79 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.8%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.8

Dianas relacionadas	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Adrenergic Receptor Inhibidores	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	396.51	Fórmula	C₂₁H₂₄N₄O₂S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	223673-61-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	YM 178			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(CNCCC2=CC=C(C=C2)NC(=O)CC3=CSC(=N3)N)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 79 mg/mL (199.23 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	β3-adrenoceptor 22.4 nM(EC50)
In vitro	Mirabegron aumenta la acumulación de cAMP de manera dependiente de la concentración en células CHO que expresan receptores β3-adrenérgicos (ARs) humanos con un I.A. de 0,8. Este compuesto tiene poco efecto agonista sobre los ARs 1 y 2. Relaja de manera dependiente de la concentración tiras de músculo liso de vejiga de rata y humana precontraídas con 10^-6 M o 10^-7 M de carbacol con valores de EC50 de 5,1 μM y 0,78 μM, respectivamente. Los efectos relajantes máximos de este químico son 94,0 % y 89,4 % los del carbacol, respectivamente. Es un inhibidor tiempo-dependiente del CYP2D6 en presencia de NADPH, ya que el valor de IC50 en microsomas de hígado humano disminuyó de 13 a 4,3 μM después de 30 min de preincubación. Este compuesto actúa en parte como un inhibidor irreversible o cuasi-irreversible del CYP2D6 dependiente del metabolismo.
In vivo	Mirabegron produce una disminución dosis-dependiente en la frecuencia de la contracción rítmica de la vejiga en ratas anestesiadas. 3 mg/kg i.v. de este compuesto suprime la frecuencia a 2 conteos/10 min. No disminuye la amplitud de la contracción rítmica de la vejiga. Este químico disminuye la actividad aferente primaria de la vejiga y las microcontracciones vesicales en ratas. Este (0,3 y 1 mg/kg) inhibe las actividades aferentes de unidad única mecanosensibles (SAAs) de las fibras Aδ en respuesta al llenado de la vejiga. Las SAAs de las fibras C disminuyen solo a 1 mg/kg de tratamiento con este compuesto. Su administración suprime la presión media de la vejiga y el número de microcontracciones durante una condición isovolumétrica de la vejiga. Es eficiente en la facilitación del almacenamiento vesical. Este compuesto disminuye de manera dosis-dependiente la presión intravesical en reposo. Disminuye de manera dosis-dependente la frecuencia de las contracciones no miccionales, consideradas un índice de respuesta anormal en el almacenamiento vesical. No exhibe efectos significativos sobre la amplitud de las contracciones no miccionales, la presión de micción, la presión umbral, el volumen vaciado, el volumen residual o la capacidad de la vejiga.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17293563/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22834478/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22981677/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23224420/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05621616	Recruiting	Neurogenic Detrusor Overactivity	Astellas Pharma Global Development Inc.\|Astellas Pharma Inc	February 28 2024	Phase 3
NCT05040984	Recruiting	Overactive Bladder Syndrome	Far Eastern Memorial Hospital	April 30 2021	--
NCT04641975	Terminated	Overactive Bladder (OAB)\|Pharmacokinetics of Mirabegron	Astellas Pharma Global Development Inc.\|Astellas Pharma Inc	March 15 2021	Phase 3
NCT04693897	Unknown status	Overactive Bladder Syndrome\|Detrusor Overactivity	Chang Gung Memorial Hospital	March 1 2021	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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Mirabegron Adrenergic Receptor agonista

Estructura química

Peso molecular: 396.51