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Mirabegron Adrenergic Receptor Agonista

Cat. No.: S4009

Mirabegron (YM 178) es un agonista selectivo del receptor β3-adrenérgico con una EC50 de 22,4 nM.
Mirabegron Adrenergic Receptor Agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 396.51

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S400901 DMSO]79 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.80%
99.80

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 396.51 Fórmula

C21H24N4O2S

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 223673-61-8 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos YM 178 Smiles C1=CC=C(C=C1)C(CNCCC2=CC=C(C=C2)NC(=O)CC3=CSC(=N3)N)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 79 mg/mL (199.23 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
β3-adrenoceptor
22.4 nM(EC50)
In vitro
Mirabegron concentration-dependently increases the accumulation of cAMP in CHO cells expressing human 3-adrenoceptors (ARs) with I.A. of 0.8. This compound has little agonistic effect on 1- and 2-ARs. It concentration-dependently relaxes rat and Human bladder smooth muscle strips precontracted with 10-6 M or 10-7 M carbachol with EC50 values of 5.1 μM and 0.78 μM, respectively. The maximal relaxant effects of this chemical are 94.0 % and 89.4% that of carbachol, respectively. It is a time-dependent inhibitor of CYP2D6 in the presence of NADPH as the IC50 value in human liver microsomes decreased from 13 to 4.3 μM after 30 min preincubation. This compound acts partly as an irreversible or quasi-irreversible metabolism-dependent inhibitor of CYP2D6.
In vivo
Mirabegron produces a dose-dependent decrease in the frequency of rhythmic bladder contraction in anesthetized rats. 3 mg/kg i.v. this compound suppresses the frequency to 2 counts/10 min. It does not decrease the amplitude of rhythmic bladder contraction. This chemical decreases primary bladder afferent activity and bladder microcontractions in rats. It (0.3 and 1 mg/kg) inhibits mechanosensitive single-unit afferent activities (SAAs) of Aδ fibers in response to bladder filling. SAAs of C-fibers decrease only at 1 mg/kg this compound treatment. Its administration suppresses the mean bladder pressure and the number of microcontractions during an isovolumetric condition of the bladder. It is efficient on facilitation of bladder storage. This compound dose-dependently decreases the resting intravesical pressure. It dose dependently decreases the frequency of nonvoiding contractions, considered an index of abnormal response in bladder storage. It exhibits no significant effects on the amplitude of nonvoiding contractions, micturition pressure, threshold pressure, voided volume, residual volume, or bladder capacity.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23224420/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2026-07-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT07187466 NOT_YET_RECRUITING
Overactive Bladder; Parkinson Disease
VA Office of Research and Development
 2026-10-01 PHASE4
NCT05713799 NOT_YET_RECRUITING
Insulin Resistance; Obesity
National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)
 2026-09-09 PHASE2
NCT07310797 RECRUITING
Ureteral Calculi
Taipei Tzu Chi Hospital, Buddhist Tzu Chi Medical Foundation
 2026-02-13 PHASE4
NCT07114640 NOT_YET_RECRUITING
Urinary Bladder, Overactive
Far Eastern Memorial Hospital
 2025-08-07 PHASE3
NCT07566208 NOT_YET_RECRUITING
Ventricular Arrhythmias and Cardiac Arrest
Cedars-Sinai Medical Center
 2026-05 PHASE2
NCT07585513 NOT_YET_RECRUITING
Postural Orthostatic Tachycardia Syndrome (POTS)
Cedars-Sinai Medical Center
 2026-05 PHASE2