Datos técnicos
| Fórmula | C21H24N4O2S |
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| Peso molecular | 396.51 | Número CAS | 223673-61-8 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 79 mg/mL (199.23 mM) | ||||
| Ethanol | 8 mg/mL (20.17 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Mirabegron (YM 178) es un agonista selectivo del receptor β3-adrenérgico con una EC50 de 22,4 nM. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | Mirabegron aumenta la acumulación de cAMP de manera dependiente de la concentración en células CHO que expresan receptores β3-adrenérgicos (ARs) humanos con un I.A. de 0,8. Este compuesto tiene poco efecto agonista sobre los ARs 1 y 2. Relaja de manera dependiente de la concentración tiras de músculo liso de vejiga de rata y humana precontraídas con 10-6 M o 10-7 M de carbacol con valores de EC50 de 5,1 μM y 0,78 μM, respectivamente. Los efectos relajantes máximos de este químico son 94,0 % y 89,4 % los del carbacol, respectivamente. Es un inhibidor tiempo-dependiente del CYP2D6 en presencia de NADPH, ya que el valor de IC50 en microsomas de hígado humano disminuyó de 13 a 4,3 μM después de 30 min de preincubación. Este compuesto actúa en parte como un inhibidor irreversible o cuasi-irreversible del CYP2D6 dependiente del metabolismo. | ||
| In vivo | Mirabegron produce una disminución dosis-dependiente en la frecuencia de la contracción rítmica de la vejiga en ratas anestesiadas. 3 mg/kg i.v. de este compuesto suprime la frecuencia a 2 conteos/10 min. No disminuye la amplitud de la contracción rítmica de la vejiga. Este químico disminuye la actividad aferente primaria de la vejiga y las microcontracciones vesicales en ratas. Este (0,3 y 1 mg/kg) inhibe las actividades aferentes de unidad única mecanosensibles (SAAs) de las fibras Aδ en respuesta al llenado de la vejiga. Las SAAs de las fibras C disminuyen solo a 1 mg/kg de tratamiento con este compuesto. Su administración suprime la presión media de la vejiga y el número de microcontracciones durante una condición isovolumétrica de la vejiga. Es eficiente en la facilitación del almacenamiento vesical. Este compuesto disminuye de manera dosis-dependiente la presión intravesical en reposo. Disminuye de manera dosis-dependente la frecuencia de las contracciones no miccionales, consideradas un índice de respuesta anormal en el almacenamiento vesical. No exhibe efectos significativos sobre la amplitud de las contracciones no miccionales, la presión de micción, la presión umbral, el volumen vaciado, el volumen residual o la capacidad de la vejiga. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Mirabegron Ha sido citado por 14 Publicaciones
| Neuroprotective role of mirabegron: Targeting beta-3 adrenergic receptors to alleviate ulcerative colitis-associated cognitive impairment [ Biomed Pharmacother, 2025, 183:117816] | PubMed: 39809125 |
| Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] | PubMed: 39319271 |
| Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] | PubMed: 35207746 |
| Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] | PubMed: 35118583 |
| Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] | PubMed: 34731453 |
| Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] | PubMed: 34383271 |
| Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] | PubMed: 34304386 |
| Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] | PubMed: 32099531 |
| Establishment and characterization of a novel cell line, NCC-TGCT1-C1, derived from a patient with tenosynovial giant cell tumor [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00425-8] | PubMed: 32886306 |
| Establishment and characterization of NCC-MFS2-C1: a novel patient-derived cancer cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00420-z] | PubMed: 32870449 |
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