solo para uso en investigación
Cat. No.S3635
| Dianas relacionadas | Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
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| Otros Estrogen/progestogen Receptor Inhibidores | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone |
| Peso molecular | 344.49 | Fórmula | C22H32O3 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 520-85-4 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | MP | Smiles | CC1CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)O)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 68 mg/mL
(197.39 mM)
Ethanol : 14 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| In vitro |
El tratamiento con acetato de Medroxyprogesterone (MPA, 10 nM) durante 48 h induce la proliferación de las células (inducción de 1,6 veces). El MPA induce la expresión de ciclina D1 (inducción de 3,3 veces). El MPA aumenta tanto el nivel de proteína (inducción de 2,2 veces) como la actividad promotora (inducción de 2,7 veces) de la ciclina D1 en células MCF-7 transfectadas con PRB pero no con PRA. Aunque el MPA activa transcripcionalmente la expresión de ciclina D1, el promotor de ciclina D1 no tiene una secuencia relacionada con un elemento sensible a la progesterona. El MPA induce la fosforilación transitoria de Akt (inducción de 2,7 veces a los 5 min) y también la fosforilación del inhibidor de NFkappaBalpha (IkappaBalpha) (inducción de 2,3 veces). El MPA activa los receptores de glucocorticoides, lo que podría imitar parte de los efectos anti-ateroscleróticos de los glucocorticoides, y tiene, por otro lado, también actividad antiandrogénica, lo que podría disminuir los efectos protectores de los estrógenos.
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| In vivo |
El tratamiento a largo plazo con MPA y MPA + E2 aumenta la trombosis arterial a pesar de los efectos inhibidores del MPA sobre la aterosclerosis en ratones deficientes en ApoE. El aumento de la formación de trombina, la reducción del contenido de músculo liso y el remodelado de la matriz de la placa no colagenosa pueden estar implicados en los efectos protrombóticos. Así, el MPA exhibe efectos diferenciales sobre la trombosis arterial y sobre la aterosclerosis. En monos, el MPA interfiere con los efectos estrogénicos anti-ateroscleróticos, mientras que la progesterona no lo hace.
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Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05188222 | Not yet recruiting | Left Ventricular Dysfunction|Quality of Recovery|Right Ventricular Dysfunction |
Jewish General Hospital |
September 1 2024 | Phase 4 |
| NCT06325293 | Not yet recruiting | Community Acquired Pneumonia in Children|Mycoplasma Pneumoniae|Mycoplasma Pneumoniae Pneumonia |
Christoph Berger|University Children''s Hospital Zurich |
July 1 2024 | Not Applicable |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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