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Medroxyprogesterone Estrogen/progestogen Receptor agonista

Cat. No.S3635

Medroxyprogesterone (MP) es un esteroide pregnano sintético y un derivado de la progesterona. Es un potente agonista del progesterone receptor.
Medroxyprogesterone Estrogen/progestogen Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 344.49

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.48%
99.48

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 344.49 Fórmula

C22H32O3

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 520-85-4 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos MP Smiles CC1CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)O)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 68 mg/mL (197.39 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vitro
El tratamiento con acetato de Medroxyprogesterone (MPA, 10 nM) durante 48 h induce la proliferación de las células (inducción de 1,6 veces). El MPA induce la expresión de ciclina D1 (inducción de 3,3 veces). El MPA aumenta tanto el nivel de proteína (inducción de 2,2 veces) como la actividad promotora (inducción de 2,7 veces) de la ciclina D1 en células MCF-7 transfectadas con PRB pero no con PRA. Aunque el MPA activa transcripcionalmente la expresión de ciclina D1, el promotor de ciclina D1 no tiene una secuencia relacionada con un elemento sensible a la progesterona. El MPA induce la fosforilación transitoria de Akt (inducción de 2,7 veces a los 5 min) y también la fosforilación del inhibidor de NFkappaBalpha (IkappaBalpha) (inducción de 2,3 veces). El MPA activa los receptores de glucocorticoides, lo que podría imitar parte de los efectos anti-ateroscleróticos de los glucocorticoides, y tiene, por otro lado, también actividad antiandrogénica, lo que podría disminuir los efectos protectores de los estrógenos.
In vivo
El tratamiento a largo plazo con MPA y MPA + E2 aumenta la trombosis arterial a pesar de los efectos inhibidores del MPA sobre la aterosclerosis en ratones deficientes en ApoE. El aumento de la formación de trombina, la reducción del contenido de músculo liso y el remodelado de la matriz de la placa no colagenosa pueden estar implicados en los efectos protrombóticos. Así, el MPA exhibe efectos diferenciales sobre la trombosis arterial y sobre la aterosclerosis. En monos, el MPA interfiere con los efectos estrogénicos anti-ateroscleróticos, mientras que la progesterona no lo hace.
Referencias

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05188222 Not yet recruiting
Left Ventricular Dysfunction|Quality of Recovery|Right Ventricular Dysfunction
Jewish General Hospital
September 1 2024 Phase 4
NCT06325293 Not yet recruiting
Community Acquired Pneumonia in Children|Mycoplasma Pneumoniae|Mycoplasma Pneumoniae Pneumonia
Christoph Berger|University Children''s Hospital Zurich
July 1 2024 Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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