Medroxyprogesterone

N.º de catálogoS3635 Lote:S363501

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₂H₃₂O₃

Peso molecular

344.49

Número CAS

520-85-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

68 mg/mL (197.39 mM)

Ethanol

14 mg/mL (40.63 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción	Medroxyprogesterone (MP) es un esteroide pregnano sintético y un derivado de la progesterona. Es un potente agonista del progesterone receptor.
In vitro	El tratamiento con acetato de Medroxyprogesterone (MPA, 10 nM) durante 48 h induce la proliferación de las células (inducción de 1,6 veces). El MPA induce la expresión de ciclina D1 (inducción de 3,3 veces). El MPA aumenta tanto el nivel de proteína (inducción de 2,2 veces) como la actividad promotora (inducción de 2,7 veces) de la ciclina D1 en células MCF-7 transfectadas con PRB pero no con PRA. Aunque el MPA activa transcripcionalmente la expresión de ciclina D1, el promotor de ciclina D1 no tiene una secuencia relacionada con un elemento sensible a la progesterona. El MPA induce la fosforilación transitoria de Akt (inducción de 2,7 veces a los 5 min) y también la fosforilación del inhibidor de NFkappaBalpha (IkappaBalpha) (inducción de 2,3 veces). El MPA activa los receptores de glucocorticoides, lo que podría imitar parte de los efectos anti-ateroscleróticos de los glucocorticoides, y tiene, por otro lado, también actividad antiandrogénica, lo que podría disminuir los efectos protectores de los estrógenos.
In vivo	El tratamiento a largo plazo con MPA y MPA + E2 aumenta la trombosis arterial a pesar de los efectos inhibidores del MPA sobre la aterosclerosis en ratones deficientes en ApoE. El aumento de la formación de trombina, la reducción del contenido de músculo liso y el remodelado de la matriz de la placa no colagenosa pueden estar implicados en los efectos protrombóticos. Así, el MPA exhibe efectos diferenciales sobre la trombosis arterial y sobre la aterosclerosis. En monos, el MPA interfiere con los efectos estrogénicos anti-ateroscleróticos, mientras que la progesterona no lo hace.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares T47D human breast cancer cells Concentraciones 10 nM Tiempo de incubación 4 days Método The cells are plated at a density of 10 or 40 × 10⁴ cells/well in 12-well plates and allowed to attach overnight. The cells are then growth arrested by incubation in phenol red-free DMEM with 10% charcoal-stripped serum for 24 h followed by treatment with vehicle or MPA by exchanging the culture medium containing these agents with fresh medium every 24 h for 4 d. A Neubauer chamber is used to count cells, and trypan blue experiments are carried out in quadruplicate.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
T47D human breast cancer cells
Concentraciones
10 nM
Tiempo de incubación
4 days
Método
The cells are plated at a density of 10 or 40 × 10⁴ cells/well in 12-well plates and allowed to attach overnight. The cells are then growth arrested by incubation in phenol red-free DMEM with 10% charcoal-stripped serum for 24 h followed by treatment with vehicle or MPA by exchanging the culture medium containing these agents with fresh medium every 24 h for 4 d. A Neubauer chamber is used to count cells, and trypan blue experiments are carried out in quadruplicate.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16123159/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20050187/

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