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Lomerizine 2HCl Calcium Channel inhibidor

Name: Lomerizine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4084
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S4084

El diclorhidrato de Lomerizine (KB-2796) es un bloqueador relativamente nuevo de los canales de calcio de tipo L y T utilizado en el tratamiento de la migraña.

Lomerizine 2HCl Calcium Channel inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 541.46

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.56%

99.56

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros Calcium Channel Inhibidores	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	541.46	Fórmula	C₂₇H₃₀F₂N₂O₃.2HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	101477-54-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	KB-2796			Smiles	COC1=C(C(=C(C=C1)CN2CCN(CC2)C(C3=CC=C(C=C3)F)C4=CC=C(C=C4)F)OC)OC.Cl.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 8 mg/mL (14.77 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	L-type calcium channel T-type calcium channel
In vitro	La Lomerizine (0,1 μM y 1 μM) reduce significativamente la neurotoxicidad inducida por el glutamato en neuronas retinianas de rata cultivadas. La Lomerizine (1 μM) también exhibe efectos protectores contra los tipos de neurotoxicidad inducidos por N-metil-D-aspartato y kainato en neuronas retinianas de rata cultivadas.
In vivo	Lomerizine (0,1 mg/kg y 1 mg/kg, i.v.) antes de la isquemia y de nuevo inmediatamente después de la reperfusión, reduce de forma dosis-dependiente el daño retiniano en la retina de rata. Lomerizine (30 mg/kg, oral) reduce la necrosis secundaria a las 2 semanas y la expresión secundaria de caspasa-3 a las 3 semanas en ratas Piebald-Virol-Glaxo (PVG) adultas. Lomerizine (30 mg/kg, oral) reduce la alteración morfológica, el estrés oxidativo y la expresión de fosfacano, y limita los aumentos tempranos en el número de macrófagos en ratas PVG Hooded hembra. Lomerizine (30 mg/kg, oral) protege las CGR de la muerte secundaria a las 4 semanas, pero no restaura completamente la función conductual (nistagmo optocinético) en ratas PVG Hooded hembra. Lomerizine (0,1 mg/kg o 0,3 mg/kg) aumenta significativamente el flujo sanguíneo en la retina del conejo y la cabeza del nervio óptico (CNO), pero el flujo sanguíneo cambió poco en la coroides o el cuerpo iridociliar. Lomerizine (0,1 y 0,3 mg/kg, i.v.) aumenta significativamente el flujo sanguíneo tisular en la cabeza del nervio óptico y el flujo sanguíneo putativo en la arteria ciliar posterior larga con una menor reducción de la presión arterial (0,3 mg/kg, i.v.) y sin cambios en la frecuencia cardíaca en el conejo. Lomerizine (0,1 y 0,3 mg/kg, i.v.) inhibe la hipoperfusión en la cabeza del nervio óptico del conejo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10865996/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19474405/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19118550/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14578410/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11324981/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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