solo para uso en investigación

Cilnidipine Calcium Channel inhibidor

Cat. No.S1293

Cilnidipine es un bloqueador único de los canales de calcio de tipo L y N, utilizado para el tratamiento de la presión arterial alta.
Cilnidipine Calcium Channel inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 492.52

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%
99.99

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 492.52 Fórmula

C27H28N2O7

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 132203-70-4 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos FRC-8653 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCC=CC2=CC=CC=C2)C3=CC(=CC=C3)[N+](=O)[O-])C(=O)OCCOC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 99 mg/mL (201.0 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
In vitro
Cilnidipine (10 mM) suprime la elevación de la relación inducida por 40 mM de KCl, y esta supresión se inhibe eficazmente después del tratamiento con omega-conotoxina GVIA.
In vivo
Cilnidipine reduce la afluencia de Ca(2+) a través de los canales de Ca(2+) de tipo N después de la activación de los receptores NMDA y luego protege las neuronas contra la lesión por isquemia-reperfusión en la retina de rata in vivo. Este compuesto previene significativamente el aumento de la tinción de desmina y restaura la expresión glomerular de podocina y nefrina en comparación con amlodipino en ratas espontáneamente hipertensas/ND mcr-cp (SHR/ND). También previene el aumento del contenido renal de angiotensina II, la expresión y la translocación de la membrana de las subunidades de la NADPH oxidasa y la tinción con dihidroetidio en SHR/ND. Este tratamiento químico (30 mg/kg/día como mezcla alimenticia) suprime el aumento de la presión arterial sistólica en ratas Dahl sensibles a la sal. Inhibe el aumento del nitrógeno ureico en sangre y la disminución del aclaramiento de creatinina, así como la progresión de la esclerosis glomerular. El compuesto reduce el nivel plasmático de norepinefrina y la actividad plasmática de renina en comparación con las ratas Dahl S tratadas con vehículo. Suprime la respuesta presora inducida por la estimulación del nervio simpático y la angiotensina II en ratas descerebradas. Este compuesto u omega-conotoxina MVIIA disminuye la presión arterial media, pero aumenta ligeramente la frecuencia cardíaca en ratas anestesiadas. Puede afectar los canales de Ca(2+) de tipo N simpáticos además de los canales de Ca(2+) de tipo L vasculares en dosis antihipertensivas en la rata in vivo.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1651722/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11755164/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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