solo para uso en investigación

YM-58483 (BTP2) Calcium Channel inhibidor

Name: YM-58483 (BTP2)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8380
Rating: 5 (7 reviews)

Cat. No.S8380

YM-58483 (BTP2) es un bloqueador de la store-operated Ca2+ entry (SOCE), que regula la activación de células no excitables como los linfocitos.

YM-58483 (BTP2) Calcium Channel inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 421.32

Saltar a

Control de calidad

Lote: S838001 DMSO]84 mg/mL]false]Ethanol]42 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.9%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.9

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros Calcium Channel Inhibidores	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A Benidipine HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	421.32	Fórmula	C₁₅H₉F₆N₅OS	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	223499-30-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(SN=N1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)N3C(=CC(=N3)C(F)(F)F)C(F)(F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 84 mg/mL (199.37 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 42 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	SOCE
In vitro	YM-58483 (también conocido como BTP2) es un bloqueador selectivo de SOCE que inhibe el influjo sostenido de Ca2+ inducido por anticuerpos anti-CD3 en células T Jurkat. No presenta reactividad cruzada con Voltage-operated Ca2+ entry, canales de K+ o canales de Cl−. Este compuesto suprime los canales CRAC, TRPC3 y TRPC5, y también facilita el canal TRPM4. Suprime la producción de citocinas (IL-2, IL-4, IL-5, IFN-γ, etc.) y la proliferación en células T in vitro. YM-58483 inhibe la proliferación de células esplénicas asociada con MLR al suprimir la activación de NF-AT a través de un influjo sostenido de Ca2+ extracelular. Inhibe potentemente la producción de IL-2 y la actividad promotora impulsada por NF-AT, pero no la actividad promotora impulsada por AP-1 en células Jurkat.
In vivo	YM-58483 (BTP2) exhibe efectos inhibidores en varios tipos de modelos de asma alérgica, como la hiperreactividad de las vías respiratorias, la broncoconstricción temprana y tardía, y la eosinofilia de las vías respiratorias inducida por antígenos, con la reducción de los niveles de IL-4 y leucotrienos en las vías respiratorias de ratas y cobayas. También inhibe la respuesta CTL anti-huésped, la expansión de células T del donante y la producción de IFN-γ en ratones con GVHD. Este compuesto inhibe selectivamente el Store-operated Ca²⁺ influx y no afecta los niveles basales de Ca²⁺ intracelulares. No causó ningún cambio aparente en la actividad general en ratones a dosis de hasta 30 mg/kg, p.o..
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18793756/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12707319/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):