solo para uso en investigación
Cat. No.S2482
| Dianas relacionadas | CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Otros Calcium Channel Inhibidores | Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Astragaloside A Benidipine HCl |
| Peso molecular | 683.62 | Fórmula | C35H38N4O6.2HCl |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 89226-75-5 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
|
|
| Sinónimos | CV-4093 | Smiles | CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCCN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C5=CC(=CC=C5)[N+](=O)[O-])C(=O)OC.Cl.Cl | ||
|
In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(146.28 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Calcium channel
(Guinea-pig single ventricular cells ) 2.6 nM
|
|---|---|
| In vitro |
A un potencial de mantenimiento de −37 mV, Manidipine disminuye la corriente de Ca2+ a concentraciones superiores a 0,1 nM, y la anula a 100 nM. Manidipine inhibe de forma dependiente de la concentración las curvas de respuesta a la concentración de calcio. Manidipine inhibe la arteria coronaria y la arteria renal con pIC50 de 9,3 nM y 9,1 nM, respectivamente. Manidipine inhibe parcialmente la actividad nerviosa simpática y suprime la respuesta de la presión arterial media a la norepinefrina infundida. Manidipine también inhibe la secreción de aldosterona. Manidipine aumenta tanto el calcio urinario como el ácido úrico. Además, Manidipine, a concentraciones nanomolares, es eficaz en la modulación de las transcripciones genéticas que están implicadas en los cambios proinflamatorios de las células mesangiales.
|
| In vivo |
Manidipine (3 mg/kg y 10 mg/kg, p.o.) disminuye de forma dosis-dependiente la presión arterial sistólica en los tres tipos de ratas hipertensas. A la dosis de 10 mg/kg, Manidipine disminuye la presión arterial a un nivel normotenso entre 1 y 3 horas después de la administración de Manidipine; el efecto antihipertensivo duró al menos 8 horas. Cuando se administra Manidipine a 10 μg/kg, la acción hipotensora se aumenta marcadamente. Manidipine inhibe potentemente la corriente de entrada de Ca, cuando el potencial está a -60 mV. Manidipine inhibe consistentemente la corriente de Ca evocada por la despolarización a 0 mV. Sin embargo, una baja concentración de Manidipine (1-3 nM) potencia la corriente de Ca evocada por el pulso despolarizante de -20 mV, cuando el potencial de membrana se mantiene a -80 mV. La inhibición de la corriente de Ca inducida por Manidipine se desarrolla lentamente y se requieren más de 10 minutos para alcanzar la inhibición máxima.
|
Referencias |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.