solo para uso en investigación

Manidipine 2HCl Calcium Channel inhibidor

Cat. No.S2482

Manidipine 2HCl (CV-4093) es una sal HCl de Manidipine, que es un bloqueador de los calcium channel con una IC50 de 2,6 nM, utilizada clínicamente como antihipertensivo. Fase 4.
Manidipine 2HCl Calcium Channel inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 683.62

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.57%
99.57

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 683.62 Fórmula

C35H38N4O6.2HCl

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 89226-75-5 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos CV-4093 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCCN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C5=CC(=CC=C5)[N+](=O)[O-])C(=O)OC.Cl.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (146.28 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
(Guinea-pig single ventricular cells )
2.6 nM
In vitro
A un potencial de mantenimiento de −37 mV, Manidipine disminuye la corriente de Ca2+ a concentraciones superiores a 0,1 nM, y la anula a 100 nM. Manidipine inhibe de forma dependiente de la concentración las curvas de respuesta a la concentración de calcio. Manidipine inhibe la arteria coronaria y la arteria renal con pIC50 de 9,3 nM y 9,1 nM, respectivamente. Manidipine inhibe parcialmente la actividad nerviosa simpática y suprime la respuesta de la presión arterial media a la norepinefrina infundida. Manidipine también inhibe la secreción de aldosterona. Manidipine aumenta tanto el calcio urinario como el ácido úrico. Además, Manidipine, a concentraciones nanomolares, es eficaz en la modulación de las transcripciones genéticas que están implicadas en los cambios proinflamatorios de las células mesangiales.
In vivo
Manidipine (3 mg/kg y 10 mg/kg, p.o.) disminuye de forma dosis-dependiente la presión arterial sistólica en los tres tipos de ratas hipertensas. A la dosis de 10 mg/kg, Manidipine disminuye la presión arterial a un nivel normotenso entre 1 y 3 horas después de la administración de Manidipine; el efecto antihipertensivo duró al menos 8 horas. Cuando se administra Manidipine a 10 μg/kg, la acción hipotensora se aumenta marcadamente. Manidipine inhibe potentemente la corriente de entrada de Ca, cuando el potencial está a -60 mV. Manidipine inhibe consistentemente la corriente de Ca evocada por la despolarización a 0 mV. Sin embargo, una baja concentración de Manidipine (1-3 nM) potencia la corriente de Ca evocada por el pulso despolarizante de -20 mV, cuando el potencial de membrana se mantiene a -80 mV. La inhibición de la corriente de Ca inducida por Manidipine se desarrolla lentamente y se requieren más de 10 minutos para alcanzar la inhibición máxima.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1570335/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3210447/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2593383/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3681701/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Por favor, introduzca su nombre.
Por favor, introduzca su correo electrónico. Por favor, introduzca una dirección de correo electrónico válida.
Por favor, escríbanos algo.