Manidipine 2HCl

N.º de catálogoS2482 Lote:S248203

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Datos técnicos

Fórmula

C35H38N4O6.2HCl
Peso molecular 683.62 Número CAS 89226-75-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (146.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 30%PEG300 68%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.000mg/ml (2.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 680 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Manidipine 2HCl (CV-4093) es una sal HCl de Manidipine, que es un bloqueador de los calcium channel con una IC50 de 2,6 nM, utilizada clínicamente como antihipertensivo. Fase 4.
Objetivos
Calcium channel
(Guinea-pig single ventricular cells )
2.6 nM
In vitro A un potencial de mantenimiento de −37 mV, Manidipine disminuye la corriente de Ca2+ a concentraciones superiores a 0,1 nM, y la anula a 100 nM. Manidipine inhibe de forma dependiente de la concentración las curvas de respuesta a la concentración de calcio. Manidipine inhibe la arteria coronaria y la arteria renal con pIC50 de 9,3 nM y 9,1 nM, respectivamente. Manidipine inhibe parcialmente la actividad nerviosa simpática y suprime la respuesta de la presión arterial media a la norepinefrina infundida. Manidipine también inhibe la secreción de aldosterona. Manidipine aumenta tanto el calcio urinario como el ácido úrico. Además, Manidipine, a concentraciones nanomolares, es eficaz en la modulación de las transcripciones genéticas que están implicadas en los cambios proinflamatorios de las células mesangiales.
In vivo Manidipine (3 mg/kg y 10 mg/kg, p.o.) disminuye de forma dosis-dependiente la presión arterial sistólica en los tres tipos de ratas hipertensas. A la dosis de 10 mg/kg, Manidipine disminuye la presión arterial a un nivel normotenso entre 1 y 3 horas después de la administración de Manidipine; el efecto antihipertensivo duró al menos 8 horas. Cuando se administra Manidipine a 10 μg/kg, la acción hipotensora se aumenta marcadamente. Manidipine inhibe potentemente la corriente de entrada de Ca, cuando el potencial está a -60 mV. Manidipine inhibe consistentemente la corriente de Ca evocada por la despolarización a 0 mV. Sin embargo, una baja concentración de Manidipine (1-3 nM) potencia la corriente de Ca evocada por el pulso despolarizante de -20 mV, cuando el potencial de membrana se mantiene a -80 mV. La inhibición de la corriente de Ca inducida por Manidipine se desarrolla lentamente y se requieren más de 10 minutos para alcanzar la inhibición máxima.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[4]
  • Líneas celulares

    Mesangial cells

  • Concentraciones

    10 nM

  • Tiempo de incubación

    Days 1, 3 and 5

  • Método

    The mitogenic effect is measured by the amout of [3H]thymidine incorporated into DNA of human MCs and by assessment of cell proliferation. In brief, 1 × 105 quiescent cells is seeded into a 25-mL cell culture bottle and kept in low serum medium (0.1% FCS). On the following day, the cells are preincubated for 3 hours with Manidipine (10 nM) followed by stimulation with PDGF-BB (10 ng/mL) or incubated with low serum medium abone. The medium is replaced each day, and the cells are counted at days 1, 3 and 5.
Estudio en animales:[5]
  • Modelos animales

    Normotensive male Wistar-Kyoto rats and male stroke-prone SHR

  • Dosificaciones

    1 mg/kg, 3 mg/kg and 10 mg/kg

  • Administración

    Administered via p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8287905/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8430602/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8430610/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1570335/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3210447/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2593383/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3681701/

Validación de productos por parte del cliente

Manidipine decreases the accumulation of HCMV Early and Late proteins. HFFs were infected with HCMV AD169 and then treated with test compounds or DMSO as a control. NTZ-treated samples were also included as a control for inhibition of E and L protein expression. At the indicated times p.i., total cell extracts were prepared and analyzed by WB with anti-IEA, anti-UL44, and anti-UL99 antibodies. Tubulin immunodetection served as a loading control. Images are representative of three independent experiments.

Datos de [ , , Antiviral Res, 2018, 150:130-136 ]

Sellecks Manidipine 2HCl Ha sido citado por 4 Publicaciones

UGT8 mediated sulfatide synthesis modulates BAX localization and dictates apoptosis sensitivity of colorectal cancer [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01418-y] PubMed: 39580596
Selective Translation of Maternal mRNA by eIF4E1B Controls Oocyte to Embryo Transition [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(11):e2205500] PubMed: 36755190
HCMV-IE2 promotes atherosclerosis by inhibiting vascular smooth muscle cells' pyroptosis [ Front Microbiol, 2023, 14:1177391] PubMed: 37234524
Evidence for Specific Receptor-Mediated Toxicity of Pharmaceuticals in Aquatic Organisms Derived from Acute and Chronic Standard Endpoints [ Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018] PubMed: 33595135

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