Datos técnicos
| Fórmula | C27H28N2O7 |
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| Peso molecular | 492.52 | Número CAS | 132203-70-4 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 99 mg/mL (201.0 mM) | ||||
| Ethanol | 25 mg/mL (50.75 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Cilnidipine es un bloqueador único de los canales de calcio de tipo L y N, utilizado para el tratamiento de la presión arterial alta. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | Cilnidipine (10 mM) suprime la elevación de la relación inducida por 40 mM de KCl, y esta supresión se inhibe eficazmente después del tratamiento con omega-conotoxina GVIA. | |
| In vivo | Cilnidipine reduce la afluencia de Ca(2+) a través de los canales de Ca(2+) de tipo N después de la activación de los receptores NMDA y luego protege las neuronas contra la lesión por isquemia-reperfusión en la retina de rata in vivo. Este compuesto previene significativamente el aumento de la tinción de desmina y restaura la expresión glomerular de podocina y nefrina en comparación con amlodipino en ratas espontáneamente hipertensas/ND mcr-cp (SHR/ND). También previene el aumento del contenido renal de angiotensina II, la expresión y la translocación de la membrana de las subunidades de la NADPH oxidasa y la tinción con dihidroetidio en SHR/ND. Este tratamiento químico (30 mg/kg/día como mezcla alimenticia) suprime el aumento de la presión arterial sistólica en ratas Dahl sensibles a la sal. Inhibe el aumento del nitrógeno ureico en sangre y la disminución del aclaramiento de creatinina, así como la progresión de la esclerosis glomerular. El compuesto reduce el nivel plasmático de norepinefrina y la actividad plasmática de renina en comparación con las ratas Dahl S tratadas con vehículo. Suprime la respuesta presora inducida por la estimulación del nervio simpático y la angiotensina II en ratas descerebradas. Este compuesto u omega-conotoxina MVIIA disminuye la presión arterial media, pero aumenta ligeramente la frecuencia cardíaca en ratas anestesiadas. Puede afectar los canales de Ca(2+) de tipo N simpáticos además de los canales de Ca(2+) de tipo L vasculares en dosis antihipertensivas en la rata in vivo. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Cilnidipine Ha sido citado por 9 Publicaciones
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| A high-throughput screen for TMPRSS2 expression identifies FDA-approved compounds that can limit SARS-CoV-2 entry [ Nat Commun, 2021, 12(1):3907] | PubMed: 34162861 |
| Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension [ Cell Discov, 2020, 6(1):96] | PubMed: 33349633 |
| A Patient-Derived Cell Atlas Informs Precision Targeting of Glioblastoma [ Cell Rep, 2020, 32(2):107897] | PubMed: 32668248 |
| High-Throughput Screening of an FDA-Approved Drug Library Identifies Inhibitors against Arenaviruses and SARS-CoV-2 [ ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486] | PubMed: 33183004 |
| A high throughput screen for TMPRSS2 expression identifies FDA-approved and clinically advanced compounds that can limit SARS-CoV-2 entry [ Res Sq, 2020, rs.3.rs-48659] | PubMed: 32818215 |
| The Effect of Promiscuous Aggregation on in Vitro Drug Metabolism Assays [ Pharm Res, 2019, 36(12):170] | PubMed: 31654151 |
| Activation of the Anti-Aging and Cognition-Enhancing Gene Klotho by CRISPR-dCas9 Transcriptional Effector Complex [Chen CD, et al. J Mol Neurosci, 2018, 64(2):175-184] | PubMed: 29352444 |
| Quantitative High-Throughput Screening Using a Coincidence Reporter Biocircuit. [ Curr Protoc Neurosci, 2017, 79:5] | PubMed: 28398644 |
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