Datos técnicos
| Fórmula | C27H30F2N2O3.2HCl |
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| Peso molecular | 541.46 | Número CAS | 101477-54-7 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (184.68 mM) | ||||
| Ethanol | 1 mg/mL (1.84 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | El diclorhidrato de Lomerizine (KB-2796) es un bloqueador relativamente nuevo de los canales de calcio de tipo L y T utilizado en el tratamiento de la migraña. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | La Lomerizine (0,1 μM y 1 μM) reduce significativamente la neurotoxicidad inducida por el glutamato en neuronas retinianas de rata cultivadas. La Lomerizine (1 μM) también exhibe efectos protectores contra los tipos de neurotoxicidad inducidos por N-metil-D-aspartato y kainato en neuronas retinianas de rata cultivadas. | ||
| In vivo | Lomerizine (0,1 mg/kg y 1 mg/kg, i.v.) antes de la isquemia y de nuevo inmediatamente después de la reperfusión, reduce de forma dosis-dependiente el daño retiniano en la retina de rata. Lomerizine (30 mg/kg, oral) reduce la necrosis secundaria a las 2 semanas y la expresión secundaria de caspasa-3 a las 3 semanas en ratas Piebald-Virol-Glaxo (PVG) adultas. Lomerizine (30 mg/kg, oral) reduce la alteración morfológica, el estrés oxidativo y la expresión de fosfacano, y limita los aumentos tempranos en el número de macrófagos en ratas PVG Hooded hembra. Lomerizine (30 mg/kg, oral) protege las CGR de la muerte secundaria a las 4 semanas, pero no restaura completamente la función conductual (nistagmo optocinético) en ratas PVG Hooded hembra. Lomerizine (0,1 mg/kg o 0,3 mg/kg) aumenta significativamente el flujo sanguíneo en la retina del conejo y la cabeza del nervio óptico (CNO), pero el flujo sanguíneo cambió poco en la coroides o el cuerpo iridociliar. Lomerizine (0,1 y 0,3 mg/kg, i.v.) aumenta significativamente el flujo sanguíneo tisular en la cabeza del nervio óptico y el flujo sanguíneo putativo en la arteria ciliar posterior larga con una menor reducción de la presión arterial (0,3 mg/kg, i.v.) y sin cambios en la frecuencia cardíaca en el conejo. Lomerizine (0,1 y 0,3 mg/kg, i.v.) inhibe la hipoperfusión en la cabeza del nervio óptico del conejo. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Lomerizine 2HCl Ha sido citado por 2 Publicaciones
| Therapeutic effects of lomerizine on vasculopathy in Fabry disease [ Sci Rep, 2025, 15(1):11355] | PubMed: 40175492 |
| Coronavirus envelope protein activates TMED10-mediated unconventional secretion of inflammatory factors [ Nat Commun, 2024, 15(1):8708] | PubMed: 39379362 |
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