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Liquiritigenin Estrogen/progestogen Receptor agonista

Name: Liquiritigenin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3929
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S3929

Liquiritigenin (4',7-dihidroxiflavanona), el compuesto estrogénico más activo de la raíz de Glycyrrhizae uralensis Fisch, se une selectivamente a ERβ con un valor de IC50 de 7,5 μM y activa múltiples elementos reguladores de ER y genes diana nativos con Erβ pero no con ERα.

Liquiritigenin Estrogen/progestogen Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 256.25

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Control de calidad

Lote: Pureza: 98.7557%

98.7557

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Otros Estrogen/progestogen Receptor Inhibidores	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	256.25	Fórmula	C₁₅H₁₂O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	578-86-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	4',7-Dihydroxyflavanone			Smiles	C1C(OC2=C(C1=O)C=CC(=C2)O)C3=CC=C(C=C3)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 51 mg/mL (199.02 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.550mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 51 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.300mg/ml (1.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ERβ VEGF
In vitro	Las células osteoblásticas murinas MC3T3-E1 tratadas con Liquiritigenin muestran una mayor actividad de la fosfatasa alcalina y una mayor fosforilación de Smad1/5 en comparación con las células no tratadas. Además, este compuesto inhibe la diferenciación de osteoclastos, su actividad de reabsorción ósea mediante una ligera disminución de la fosforilación de la quinasa regulada por señal extracelular, la quinasa N-terminal c-Jun y el inhibidor del factor nuclear kappa B-α; sin embargo, la fosforilación de Akt y p38 aumenta ligeramente en los osteoclastos derivados de la médula ósea. Los niveles de expresión de las proteínas marcadoras de osteoclastos factor nuclear de células T activadas citoplasmático-1, Src y catepsina K disminuyen. Se ha demostrado que este químico ejerce los siguientes efectos farmacológicos: aumento del crecimiento celular, aumento de la actividad de la fosfatasa alcalina, promoción de la síntesis de colágeno y la mineralización de las células osteoblásticas MC3T3-E1. Inhibe la expresión de HIF-1α y VEGF inducida por suero a través de la vía de señalización AKT/mTOR-p70S6K en células HeLa.
In vivo	Liquiritigenin inhibe el crecimiento de tumores en ratones desnudos originados a partir de la línea celular de cáncer cervical humano HeLa, y reduce la angiogénesis de manera dependiente de la dosis. Este compuesto reduce eficazmente los niveles de citocinas proinflamatorias y las expresiones de p-p65NF-κB y p-IκBα. Además, su preacondicionamiento podría regular a la baja el tiempo de inmovilidad en la prueba de suspensión de cola (TST), la prueba de natación forzada (FST) y regular al alza los contenidos de BDNF y TrkB en el hipocampo. Así, este químico tiene actividad antidepresiva que podría atribuirse a su propiedad antiinflamatoria y a la vía de señalización BDNF/TrkB.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26172226/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18177995/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22692244/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27107388/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01199250	Not yet recruiting	Lynch Syndrome\|Recurrent Uterine Corpus Carcinoma\|Stage I Uterine Corpus Cancer\|Stage II Uterine Corpus Cancer\|Stage III Uterine Corpus Cancer\|Stage IV Uterine Corpus Cancer	Gynecologic Oncology Group\|National Cancer Institute (NCI)\|GOG Foundation	January 2100	--
NCT04662164	Withdrawn	Type 2 Diabetes Patients	Shanghai HEP Pharmaceutical Co. Ltd.	December 2025	Phase 1\|Phase 2
NCT06177132	Not yet recruiting	Vestibular Disorder	University Hospital Ghent\|University Ghent	November 2025	Not Applicable
NCT03277170	Not yet recruiting	Asthma; Status\|Asthma in Children\|Asthma Acute\|Asthma Attack\|Acute Asthma Exacerbation	Vanderbilt University Medical Center	September 1 2025	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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