solo para uso en investigación

Levosimendan Calcium Channel químico

Name: Levosimendan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2446
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S2446

Levosimendan (OR1259, OR1855, Simsndan) es un sensibilizador del calcio que actúa mediante la unión dependiente del calcio a la troponina C cardíaca (cTnC) y se utiliza para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca.

Levosimendan Calcium Channel químico Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 280.28

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.95%

99.95

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros Calcium Channel Inhibidores	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	280.28	Fórmula	C₁₄H₁₂N₆O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	141505-33-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	OR1259,OR1855,Simsndan			Smiles	CC1CC(=O)NN=C1C2=CC=C(C=C2)NN=C(C#N)C#N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 56 mg/mL (199.8 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (17.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Cardiac troponin C
In vitro	Levosimendan es un sensibilizador del calcio que actúa mediante la unión dependiente del calcio a la troponina C cardíaca (cTnC). Este compuesto a 3 μM disminuye el valor de Ca50 de 2,73 μM a 1,19 μM. Exhibe su efecto sensibilizador del calcio mediante la unión dependiente del calcio al dominio N-terminal de la cTnC. Este producto químico hiperpolariza significativamente el potencial de reposo de los miocitos de la arteria mesentérica de rata con una EC50 de 2,9 μM y un efecto máximo (19,5 mV) a 10 μM, probablemente a través de la activación de un canal de K⁺ sensible a la glibenclamida. Tiene acciones inotrópicas y lusitrópicas en el miocardio humano con insuficiencia, con un aumento máximo promedio de la tensión de contracción del 47% a una concentración de levosimendan de 0,8 μM. Este compuesto provoca una rápida mejora dosis-dependiente de la función hemodinámica en pacientes con insuficiencia cardíaca descompensada.
In vivo	Levosimendan a bajas concentraciones (0,03 a 0,1 μM) actúa preferentemente como un sensibilizador de Ca2+, mientras que a concentraciones más altas (0,1 a 0,3 μmol/L) su acción como inhibidor de la fosfodiesterasa contribuye al efecto inotrópico positivo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8523447/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9314042/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9815868/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11056096/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7788868/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04705337	Not yet recruiting	Heart Failure New York Heart Association Class III\|Heart Failure New York Heart Association Class IV\|Heart Failure Systolic\|Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Medical University of Bialystok\|Medical Research Agency Poland\|University of Opole\|Medical University of Lodz\|Poznan University of Medical Sciences\|Nicolaus Copernicus University\|National Institute of Cardiology Warsaw Poland\|John Paul II Hospital Krakow\|Azienda Ospedaliera dei Colli	January 1 2021	Phase 4
NCT04252404	Completed	Acute Heart Failure	Arcothova	February 3 2020	--
NCT05076864	Recruiting	Pharmacokinetics\|Metabolites\|Intensive Care\|Renal Failure\|Acute Kidney Injury	Karolinska Institutet\|Karolinska University Hospital	January 1 2020	--
NCT04323709	Completed	Cardiogenic Shock\|Refractory Shock	Hospices Civils de Lyon	January 1 2019	--
NCT03681379	Unknown status	Acute Heart Failure	Nantes University Hospital	October 1 2018	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):