Levosimendan

N.º de catálogoS2446 Lote:S244603

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C14H12N6O
Peso molecular 280.28 Número CAS 141505-33-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (199.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (17.84mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Levosimendan (OR1259, OR1855, Simsndan) es un sensibilizador del calcio que actúa mediante la unión dependiente del calcio a la troponina C cardíaca (cTnC) y se utiliza para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca.
Objetivos
Cardiac troponin C
In vitro

Levosimendan es un sensibilizador del calcio que actúa mediante la unión dependiente del calcio a la troponina C cardíaca (cTnC). Este compuesto a 3 μM disminuye el valor de Ca50 de 2,73 μM a 1,19 μM. Exhibe su efecto sensibilizador del calcio mediante la unión dependiente del calcio al dominio N-terminal de la cTnC. Este producto químico hiperpolariza significativamente el potencial de reposo de los miocitos de la arteria mesentérica de rata con una EC50 de 2,9 μM y un efecto máximo (19,5 mV) a 10 μM, probablemente a través de la activación de un canal de K+ sensible a la glibenclamida. Tiene acciones inotrópicas y lusitrópicas en el miocardio humano con insuficiencia, con un aumento máximo promedio de la tensión de contracción del 47% a una concentración de levosimendan de 0,8 μM. Este compuesto provoca una rápida mejora dosis-dependiente de la función hemodinámica en pacientes con insuficiencia cardíaca descompensada.

In vivo

Levosimendan a bajas concentraciones (0,03 a 0,1 μM) actúa preferentemente como un sensibilizador de Ca2+, mientras que a concentraciones más altas (0,1 a 0,3 μmol/L) su acción como inhibidor de la fosfodiesterasa contribuye al efecto inotrópico positivo.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[5]
  • Modelos animales

    guinea pig heart

  • Dosificaciones

    0.03, 0.1, 0.3 μM

  • Administración

    administered into the buffer flow line

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8523447/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9314042/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9815868/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11056096/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7788868/

Validación de productos por parte del cliente

<p>(B-E) The % of GFP-positive cells upon compound treatment were determined for the indicated HIV-1 latency cell lines (B. J-LAT 6.3; C. JLAT 10.6; D. CA5; E. EF7). Results were normalized to DMSO control. Values represent the mean ± s.d. (n = 4-6). * p < 0.05, one-way ANOVA followed by Tukey’s multiplecomparison test</p>

, , Antiviral Res, 2017, 146:76-85

Sellecks Levosimendan Ha sido citado por 2 Publicaciones

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Screening of an FDA-approved compound library identifies levosimendan as a novel anti-HIV-1 agent that inhibits viral transcription. [Hayashi T, et al. Antiviral Res, 2017, 146:76-85] PubMed: 28842263

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.