solo para uso en investigación

Lercanidipine hydrochloride Calcium Channel inhibidor

Cat. No.S4597

Lercanidipine es un calcium channel blocker de la clase de las dihidropiridinas.
Lercanidipine hydrochloride Calcium Channel inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 648.19

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%
99.98

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 648.19 Fórmula

C36H41N3O6.HCl

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 132866-11-6 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 66 mg/mL (101.82 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
In vitro
La actividad antagonista del calcio in vitro de Lercanidipine está claramente relacionada con un bloqueo gradual de la entrada de calcio en las células del músculo liso a través de los Calcium Channel de tipo L. Lercanidipine inhibe la formación de ésteres de colesterilo celulares. A concentraciones similares a las que ocurren en la práctica clínica, puede inhibir las funciones de macrófagos in vitro involucradas en la aterogénesis y la estabilidad de la placa.
In vivo
En perros con cateterismo crónico con hipertensión renovascular experimental, Lercanidipine disminuye la presión arterial diastólica de manera dosis-dependiente (ED25 = 0,9 mg/kg p.o). En los mismos animales, la aplicación a largo plazo de Lercanidipine mostró una disminución permanente de la presión arterial diastólica, lo que indica que no hay tolerancia al efecto antihipertensivo. Lercanidipine posee un efecto anticonvulsivo significativo. No afecta la coordinación muscular ni la actividad locomotora en ratones. En estudios clínicos, Lercanidipine tiene un efecto antihipertensivo de 24 horas y no causa un aumento significativo de la frecuencia cardíaca. Se ha demostrado que Lercanidipine es eficaz en una amplia gama de pacientes hipertensos, incluida la hipertensión de leve a moderada, la hipertensión grave, los ancianos y aquellos con hipertensión sistólica aislada. Se asocia con una baja tasa de eventos adversos.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11975824/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26673531/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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