solo para uso en investigación
Cat. No.S4597
| Dianas relacionadas | CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
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| Otros Calcium Channel Inhibidores | Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A |
| Peso molecular | 648.19 | Fórmula | C36H41N3O6.HCl |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 132866-11-6 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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In vitro |
DMSO
: 66 mg/mL
(101.82 mM)
Ethanol : 1 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Calcium channel
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| In vitro |
La actividad antagonista del calcio in vitro de Lercanidipine está claramente relacionada con un bloqueo gradual de la entrada de calcio en las células del músculo liso a través de los Calcium Channel de tipo L. Lercanidipine inhibe la formación de ésteres de colesterilo celulares. A concentraciones similares a las que ocurren en la práctica clínica, puede inhibir las funciones de macrófagos in vitro involucradas en la aterogénesis y la estabilidad de la placa.
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| In vivo |
En perros con cateterismo crónico con hipertensión renovascular experimental, Lercanidipine disminuye la presión arterial diastólica de manera dosis-dependiente (ED25 = 0,9 mg/kg p.o). En los mismos animales, la aplicación a largo plazo de Lercanidipine mostró una disminución permanente de la presión arterial diastólica, lo que indica que no hay tolerancia al efecto antihipertensivo. Lercanidipine posee un efecto anticonvulsivo significativo. No afecta la coordinación muscular ni la actividad locomotora en ratones. En estudios clínicos, Lercanidipine tiene un efecto antihipertensivo de 24 horas y no causa un aumento significativo de la frecuencia cardíaca. Se ha demostrado que Lercanidipine es eficaz en una amplia gama de pacientes hipertensos, incluida la hipertensión de leve a moderada, la hipertensión grave, los ancianos y aquellos con hipertensión sistólica aislada. Se asocia con una baja tasa de eventos adversos.
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Referencias |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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