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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Lercanidipine es un calcium channel blocker de la clase de las dihidropiridinas.
Objetivos
Calcium channel
In vitro
La actividad antagonista del calcio in vitro de Lercanidipine está claramente relacionada con un bloqueo gradual de la entrada de calcio en las células del músculo liso a través de los Calcium Channel de tipo L. Lercanidipine inhibe la formación de ésteres de colesterilo celulares. A concentraciones similares a las que ocurren en la práctica clínica, puede inhibir las funciones de macrófagos in vitro involucradas en la aterogénesis y la estabilidad de la placa.
In vivo
En perros con cateterismo crónico con hipertensión renovascular experimental, Lercanidipine disminuye la presión arterial diastólica de manera dosis-dependiente (ED25 = 0,9 mg/kg p.o). En los mismos animales, la aplicación a largo plazo de Lercanidipine mostró una disminución permanente de la presión arterial diastólica, lo que indica que no hay tolerancia al efecto antihipertensivo. Lercanidipine posee un efecto anticonvulsivo significativo. No afecta la coordinación muscular ni la actividad locomotora en ratones. En estudios clínicos, Lercanidipine tiene un efecto antihipertensivo de 24 horas y no causa un aumento significativo de la frecuencia cardíaca. Se ha demostrado que Lercanidipine es eficaz en una amplia gama de pacientes hipertensos, incluida la hipertensión de leve a moderada, la hipertensión grave, los ancianos y aquellos con hipertensión sistólica aislada. Se asocia con una baja tasa de eventos adversos.
Cells are incubated for 24 hours in DMEM+EFAF 0.2% and lercanidipine, then with lercanidipine and AcLDL for 24 hours. In the last 2 hours [14C]-oleic acid albumin complex is added for the determination of cholesterol esterification (ACAT activity).
Structure-dependent complexation of Fe3+ by anthracyclines. 2. The roles of methoxy and daunosamine functionalities
[Nawara K, et al. J Phys Chem B, 2013, 117(23):6868-73]
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