Name: Lacidipine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1994
Rating: 5 (2 reviews)

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Control de calidad

Lote: S199401 DMSO]91 mg/mL]false]Ethanol]22 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.98%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.98

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros Calcium Channel Inhibidores	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	455.54	Fórmula	C₂₆H₃₃NO₆	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	103890-78-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	GX-1048, GR-43659X, SN-305			Smiles	CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2C=CC(=O)OC(C)(C)C)C(=O)OCC)C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 91 mg/mL (199.76 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.55mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 91 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.65mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	L-type calcium channel
In vitro	La Lacidipina, un bloqueador de los canales de Ca(2+) de tipo L que también inhibe el eflujo de [Ca(2+)](ER), mejora el plegamiento, el tráfico y la actividad de las variantes de la glucocerebrosidasa (GC) propensas a la degradación. Este compuesto remodela la proteostasis de la GC mutada al activar simultáneamente una serie de mecanismos moleculares distintos, a saber, la modulación de la homeostasis del Ca(2+), la regulación al alza de la chaperona del RE BiP y la inducción moderada de la respuesta a proteínas no plegadas. Inhibe casi por completo la esterificación del colesterol en macrófagos peritoneales cultivados de ratón cargados de colesterol.
In vivo	La lacidipina tiene efectos no significativos sobre la presión arterial, pero inhibe los aumentos paradójicos de la actividad de la renina plasmática (PRA) y del ARNm de la renina en el riñón que se encuentran en ratas hipertensas espontáneas propensas a accidentes cerebrovasculares (SHRSP) cargadas de sal. Este compuesto restaura la regulación fisiológica a la baja de la producción de renina por el alto contenido de sal y reduce la hipertrofia ventricular izquierda y los niveles de ARNm del factor natriurético auricular y del factor de crecimiento transformante-beta1. Este químico (1 y 3 mg/kg) también aumenta eficazmente las concentraciones de calcio de manera significativa en ratas ovariectomizadas. Este antagonista del calcio de tipo dihidropiridínico reduce la hipertrofia cardíaca y la sobreexpresión del gen de la endotelina-1 (ET-1) cardíaca que ocurren en ratas hipertensas espontáneas propensas a accidentes cerebrovasculares cargadas de sal (SL-SHRSP), un efecto que ocurre sin cambios en la presión arterial sistólica (SBP). Ejerce una inhibición dosis-dependiente de la hipertrofia ventricular y la expresión de ARNm de preproET-1 en SHRSP e indica que este efecto no está relacionado con los cambios de la SBP.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21700212/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9401788/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11724758/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17936271/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8762091/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00533858	Unknown status	Hypertension	Seoul National University Hospital	September 2007	Phase 4
NCT00328965	Completed	Diabetes Mellitus Type 2\|Essential Hypertension	GlaxoSmithKline	November 2004	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lacidipine Calcium Channel inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 455.54