Lacidipine

N.º de catálogoS1994 Lote:S199401

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Datos técnicos

Fórmula

C26H33NO6
Peso molecular 455.54 Número CAS 103890-78-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 22 mg/mL (48.29 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.55mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 91 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.65mg/ml (1.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Lacidipino (GX-1048, GR-43659X, SN-305) es un bloqueador de los calcium channels de tipo L, utilizado para tratar la presión arterial alta.
Objetivos
L-type calcium channel
In vitro La Lacidipina, un bloqueador de los canales de Ca(2+) de tipo L que también inhibe el eflujo de [Ca(2+)](ER), mejora el plegamiento, el tráfico y la actividad de las variantes de la glucocerebrosidasa (GC) propensas a la degradación. Este compuesto remodela la proteostasis de la GC mutada al activar simultáneamente una serie de mecanismos moleculares distintos, a saber, la modulación de la homeostasis del Ca(2+), la regulación al alza de la chaperona del RE BiP y la inducción moderada de la respuesta a proteínas no plegadas. Inhibe casi por completo la esterificación del colesterol en macrófagos peritoneales cultivados de ratón cargados de colesterol.
In vivo La lacidipina tiene efectos no significativos sobre la presión arterial, pero inhibe los aumentos paradójicos de la actividad de la renina plasmática (PRA) y del ARNm de la renina en el riñón que se encuentran en ratas hipertensas espontáneas propensas a accidentes cerebrovasculares (SHRSP) cargadas de sal. Este compuesto restaura la regulación fisiológica a la baja de la producción de renina por el alto contenido de sal y reduce la hipertrofia ventricular izquierda y los niveles de ARNm del factor natriurético auricular y del factor de crecimiento transformante-beta1. Este químico (1 y 3 mg/kg) también aumenta eficazmente las concentraciones de calcio de manera significativa en ratas ovariectomizadas. Este antagonista del calcio de tipo dihidropiridínico reduce la hipertrofia cardíaca y la sobreexpresión del gen de la endotelina-1 (ET-1) cardíaca que ocurren en ratas hipertensas espontáneas propensas a accidentes cerebrovasculares cargadas de sal (SL-SHRSP), un efecto que ocurre sin cambios en la presión arterial sistólica (SBP). Ejerce una inhibición dosis-dependiente de la hipertrofia ventricular y la expresión de ARNm de preproET-1 en SHRSP e indica que este efecto no está relacionado con los cambios de la SBP.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21700212/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9401788/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11724758/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17936271/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8762091/

Sellecks Lacidipine Ha sido citado por 2 Publicaciones

UGT8 mediated sulfatide synthesis modulates BAX localization and dictates apoptosis sensitivity of colorectal cancer [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01418-y] PubMed: 39580596
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704

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