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Indacaterol Maleate Adrenergic Receptor agonista

Name: Indacaterol Maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3083
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S3083

Indacaterol (QAB149) es un agonista β-adrenoceptor de acción ultralarga con un pK_i de 7,36 para el β1-adrenoceptor y un pK_i de 5,48 para el β2-adrenoceptor.

Indacaterol Maleate Adrenergic Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 508.56

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Control de calidad

Lote: S308301 DMSO]102 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.88%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.88

Dianas relacionadas	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Adrenergic Receptor Inhibidores	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	508.56	Fórmula	C₂₄H₂₈N₂O₃.C₄H₄O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	753498-25-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	QAB149			Smiles	CCC1=C(C=C2CC(CC2=C1)NCC(C3=C4C=CC(=O)NC4=C(C=C3)O)O)CC.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 102 mg/mL (200.56 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	β1-adrenoceptor 7.36(pKi) β2-adrenoceptor 5.48(pKi)
In vitro	Indacaterol induce la producción de cAMP en células de ovario de hámster chino transfectadas de forma estable con adrenoceptores β2 humanos. Inhibe la contracción inducida eléctricamente en la tráquea de cobaya estimulada eléctricamente de forma concentración-dependiente con un pEC50 de 8,23. Indacaterol induce un efecto inotrópico concentración-dependiente con una eficacia máxima del 75 % en la aurícula izquierda aislada de cobaya. Indacaterol revierte la contracción inducida por carbacol de forma concentración-dependiente con una IC50 de 37 nM en las vías respiratorias pequeñas humanas. Indacaterol revierte la contracción inducida por serotonina de forma concentración-dependiente con una IC50 de 10,5 nM en las vías respiratorias pequeñas de rata. Indacaterol tiene la mayor eficacia intrínseca del 53 % en las vías respiratorias pequeñas de rata y del 73 % en las vías respiratorias pequeñas humanas. Indacaterol (10 μM) induce una inhibición casi completa de la contracción inducida por EFS de bronquios humanos aislados y el efecto dura 12 horas. Indacaterol inhibe la liberación de histamina dependiente de IgE de los mastocitos con una actividad intrínseca (Emax de un Indacaterol de acción prolongada/Emax de Isoprenalina) de 1,03. Indacaterol induce la producción de cAMP a partir del músculo liso de las vías respiratorias humanas con un pEC50 de 8,53 y un Emax del 48 %. Indacaterol parece tener una eficacia reducida en comparación con los datos de CHO-K1 en las células ASM primarias.
In vivo	Indacaterol (6,7 μg/kg) inhibe la broncoconstricción inducida por 5-HT con un efecto máximo del 85 % en el cobaya consciente. Indacaterol (12,5 μg/kg) inhibe de forma dosis-dependiente la broncoconstricción inducida por metacolina con un efecto máximo del 85 % en el mono rhesus anestesiado.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16434564/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17916760/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17135231/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19371332/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19422388/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05288075	Completed	Healthy Volunteers	Orion Corporation Orion Pharma	February 28 2022	Phase 1
NCT03030638	Completed	Pulmonary Disease Chronic Obstructive	Boehringer Ingelheim\|RTI health solutions US	February 8 2017	--

Soporte técnico

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