Indacaterol Maleate

N.º de catálogoS3083 Lote:S308301

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Datos técnicos

Fórmula

C24H28N2O3.C4H4O4
Peso molecular 508.56 Número CAS 753498-25-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 102 mg/mL (200.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Indacaterol (QAB149) es un agonista β-adrenoceptor de acción ultralarga con un pKi de 7,36 para el β1-adrenoceptor y un pKi de 5,48 para el β2-adrenoceptor.
Objetivos
β1-adrenoceptor β2-adrenoceptor
7.36(pKi) 5.48(pKi)
In vitro Indacaterol induce la producción de cAMP en células de ovario de hámster chino transfectadas de forma estable con adrenoceptores β2 humanos. Inhibe la contracción inducida eléctricamente en la tráquea de cobaya estimulada eléctricamente de forma concentración-dependiente con un pEC50 de 8,23. Indacaterol induce un efecto inotrópico concentración-dependiente con una eficacia máxima del 75 % en la aurícula izquierda aislada de cobaya. Indacaterol revierte la contracción inducida por carbacol de forma concentración-dependiente con una IC50 de 37 nM en las vías respiratorias pequeñas humanas. Indacaterol revierte la contracción inducida por serotonina de forma concentración-dependiente con una IC50 de 10,5 nM en las vías respiratorias pequeñas de rata. Indacaterol tiene la mayor eficacia intrínseca del 53 % en las vías respiratorias pequeñas de rata y del 73 % en las vías respiratorias pequeñas humanas. Indacaterol (10 μM) induce una inhibición casi completa de la contracción inducida por EFS de bronquios humanos aislados y el efecto dura 12 horas. Indacaterol inhibe la liberación de histamina dependiente de IgE de los mastocitos con una actividad intrínseca (Emax de un Indacaterol de acción prolongada/Emax de Isoprenalina) de 1,03. Indacaterol induce la producción de cAMP a partir del músculo liso de las vías respiratorias humanas con un pEC50 de 8,53 y un Emax del 48 %. Indacaterol parece tener una eficacia reducida en comparación con los datos de CHO-K1 en las células ASM primarias.
In vivo Indacaterol (6,7 μg/kg) inhibe la broncoconstricción inducida por 5-HT con un efecto máximo del 85 % en el cobaya consciente. Indacaterol (12,5 μg/kg) inhibe de forma dosis-dependiente la broncoconstricción inducida por metacolina con un efecto máximo del 85 % en el mono rhesus anestesiado.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16434564/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17916760/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17135231/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19371332/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19422388/

Sellecks Indacaterol Maleate Ha sido citado por 1 Publicación

Optimizing drug inhibition of IgE-mediated anaphylaxis in mice [ J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)00979-9] PubMed: 34186142

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