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H3B-5942 Estrogen/progestogen Receptor antagonista

Name: H3B-5942
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8746
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S8746

H3B-5942 es un antagonista covalente selectivo e irreversible del Estrogen/progestogen Receptor, que inactiva tanto el ERα WT como la mutación del ERα. Los valores de Ki de este compuesto son 1 nM y 0,41 nM, respectivamente.

H3B-5942 Estrogen/progestogen Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 494.63

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Control de calidad

Lote: S874601 DMSO]99 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 98.06%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

98.06

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Otros Estrogen/progestogen Receptor Inhibidores	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	494.63	Fórmula	C₃₁H₃₄N₄O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2052128-15-9	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCC(=C(C1=CC=C(C=C1)OCCNCC=CC(=O)N(C)C)C2=CC3=C(C=C2)NN=C3)C4=CC=CC=C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 99 mg/mL (200.14 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5mg/ml (10.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.71mg/ml (1.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ERα (Y537S) 0.41 nM(Ki) ERα WT 1 nM(Ki)
In vitro	H3B-5942 inactiva covalentemente tanto el ERα de tipo salvaje como el mutante al dirigirse a Cys530 y forzar una conformación antagonista única. Tras la unión al ERα, este compuesto desencadena la unión global de ADN del ERα a las regiones promotoras y potenciadoras que contienen ERE e induce una conformación transcripcionalmente represiva del ERα al desalojar los coactivadores. Demuestra una potente actividad antiproliferativa en un panel de líneas ERα^WT y ERα^MUT con valores de GI50 de 0,5, 2 y 30 nmol/L en las líneas MCF7-Parental, MCF7-LTED-ERα^WT y MCF7-LTED-ERα^Y537C, respectivamente. En ausencia de E2, esta sustancia química no muestra un impacto significativo en la transcripción mediada por ER en las líneas MCF7-Parental (sensible a la terapia endocrina) y MCF7-LTED-ERαY537C, pero sí resulta en un aumento de 1,5 veces (P = 0,03) en la línea MCF7-LTED-ERα^WT. En presencia de E2, muestra una disminución significativa dosis-dependiente en la transactivación mediada por ER en todas las líneas celulares probadas.
In vivo	In vivo, H3B-5942 demuestra una actividad antitumoral significativa como agente único en modelos de xenoinjerto que representan el cáncer de mama ERαWT y ERαY537S.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29991605/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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