H3B-5942

N.º de catálogoS8746 Lote:S874601

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Datos técnicos

Fórmula

C31H34N4O2
Peso molecular 494.63 Número CAS 2052128-15-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (200.14 mM)
Ethanol 13 mg/mL (26.28 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5mg/ml (10.11mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.71mg/ml (1.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción H3B-5942 es un antagonista covalente selectivo e irreversible del Estrogen/progestogen Receptor, que inactiva tanto el ERα WT como la mutación del ERα. Los valores de Ki de este compuesto son 1 nM y 0,41 nM, respectivamente.
Objetivos
ERα (Y537S) ERα WT
0.41 nM(Ki) 1 nM(Ki)
In vitro

H3B-5942 inactiva covalentemente tanto el ERα de tipo salvaje como el mutante al dirigirse a Cys530 y forzar una conformación antagonista única. Tras la unión al ERα, este compuesto desencadena la unión global de ADN del ERα a las regiones promotoras y potenciadoras que contienen ERE e induce una conformación transcripcionalmente represiva del ERα al desalojar los coactivadores. Demuestra una potente actividad antiproliferativa en un panel de líneas ERαWT y ERαMUT con valores de GI50 de 0,5, 2 y 30 nmol/L en las líneas MCF7-Parental, MCF7-LTED-ERαWT y MCF7-LTED-ERαY537C, respectivamente. En ausencia de E2, esta sustancia química no muestra un impacto significativo en la transcripción mediada por ER en las líneas MCF7-Parental (sensible a la terapia endocrina) y MCF7-LTED-ERαY537C, pero sí resulta en un aumento de 1,5 veces (P = 0,03) en la línea MCF7-LTED-ERαWT. En presencia de E2, muestra una disminución significativa dosis-dependiente en la transactivación mediada por ER en todas las líneas celulares probadas.
In vivo

In vivo, H3B-5942 demuestra una actividad antitumoral significativa como agente único en modelos de xenoinjerto que representan el cáncer de mama ERαWT y ERαY537S.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Mice bearing PDX tumors representing Erα(Y537S/WT) breast cancer

  • Dosificaciones

    3, 10, 30, 100, and 200 mg/kg

  • Administración

    PO

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29991605/

Sellecks H3B-5942 Ha sido citado por 3 Publicaciones

Ginsenoside Rd Activates Ciliary Beat Frequency via Estrogen Receptor β and P2X7 Receptor [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671] PubMed: 40399102
SPACe: an open-source, single-cell analysis of Cell Painting data [ Nat Commun, 2024, 15(1):10170] PubMed: 39580445
Novel Estrogen Receptor Dimerization BRET-Based Biosensors for Screening Estrogenic Endocrine-Disrupting Chemicals [ Biomater Res, 2024, 28:0010] PubMed: 38464469

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